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上海芃碩生物科技有限公司
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DSPE-PEG衍生物簡(jiǎn)介2024/04/29
藥物載運(yùn)系統(tǒng)是藥學(xué)重要研究?jī)?nèi)容之一。常見的載體包括藥物載體、脂質(zhì)體、脂質(zhì)微球、多聚復(fù)合物及蛋白多肽類等??蒯尯桶邢蛑|(zhì)體制劑是目前藥物運(yùn)載系統(tǒng)研究的熱點(diǎn)。脂質(zhì)體低毒、易制備,既能作為水溶性藥物的載體又能作為脂溶性藥物的載體,適用于多種給藥途徑,可提高藥物的穩(wěn)定性、實(shí)現(xiàn)靶向給藥。但當(dāng)脂質(zhì)體進(jìn)入人體后,由于血漿中的調(diào)理素對(duì)脂質(zhì)體的特異性調(diào)理作用,以及網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)細(xì)胞與脂質(zhì)體的非特異性疏水作用,使其易被RES細(xì)胞攝取、清除,因此在血液循環(huán)中的半衰期較短(一般為30min),主動(dòng)靶向性和穩(wěn)定性
PEG修飾劑選擇指南2021/08/11
以下是PEG選擇的常規(guī)指導(dǎo),對(duì)于具體和特殊的PEG修飾,請(qǐng)參考文獻(xiàn)和具體的實(shí)驗(yàn)研究1.胺的修飾和N-端聚乙二醇接枝:N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)可以和賴氨酸的胺基基團(tuán)反應(yīng)。反應(yīng)條件溫和,PH7-9,低溫(5-25°C),反應(yīng)時(shí)間短,生成穩(wěn)定的酰胺鍵。PEG-Aldehyde在NaBH4和氰基NaBH4等還原劑的存在下,將伯胺還原成仲胺,PH值對(duì)這一反應(yīng)很重要。PEG-Epoxide親核加成PEG-Isothiocyanate與胺反應(yīng)生成穩(wěn)定的硫脲。PEG-COOH修飾前需要活化。PEG-NPC在
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