格列美脲 治療2型糖尿病 降血糖良藥

格列美脲 治療2型糖尿病 降血糖良藥

格列美脲是第三代磺酰脲類*抗糖尿病藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。 其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序?yàn)椋簝?yōu)降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
【藥代動力學(xué)】 
本品口服后迅速而*吸收，空腹或進(jìn)食時(shí)服用對本品的吸收無明顯影響，服后2～ 3小時(shí)達(dá)血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時(shí)，本品在肝臟內(nèi)經(jīng)P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞便排泄。
【用法用量】 
遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的zui小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或*次主餐時(shí)給藥。那些對降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲zui大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，*的zui大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過 2mg。

*服用格列美脲和二甲雙瓜有副做用如肝腎損害,胃腸道癥狀,胰島功能受損,提倡早期使用胰島素：傳統(tǒng)治療2型糖尿病方法是先飲食,運(yùn)動治療,無效后用口服降糖藥,再無效用胰島素,已延續(xù)了幾十年.這種方法主要是應(yīng)用磺脲藥,刺激胰島β細(xì)胞分泌更多的胰島素以降低血糖.然而忽視了*刺激帶病工作的胰島細(xì)胞,使其得不到充分休息,會導(dǎo)致胰島功能的過早衰竭,并發(fā)癥提前出現(xiàn).那么理想的治療方案應(yīng)該是在降低血糖的同時(shí),盡量保護(hù)胰島細(xì)胞功能.于是就出現(xiàn)了早期使用胰島素替代治療的方法.它的益處是：可以糾正體內(nèi)胰島素的不足,降低高血糖對β細(xì)胞的毒性作用,改善內(nèi)源性胰島素的分泌,抑制肝糖輸出降低清晨高血糖,提高周圍組織對胰島素的敏感性,使已經(jīng)受損的胰島細(xì)胞得到休息,殘存胰島功能得到恢復(fù),如此可以延緩疾病進(jìn)展.糖尿病的治療要從5方面著手,就是藥物治療,飲食療法,運(yùn)動療法,糖尿病教育,血糖的監(jiān)測,有一環(huán)節(jié)做不好,都會影響治療,建議要到糖尿病?？漆t(yī)院正規(guī)治療.