S80034
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- 公司名稱 上海源葉生物科技有限公司
- 品牌
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2025/5/14 20:51:08
- 訪問次數(shù) 254
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- 產(chǎn)品描述： Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-MET抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.13 nM，對(duì)RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號(hào)通路并誘導(dǎo)c-MET擴(kuò)增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
- 靶點(diǎn)： Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM
- 體內(nèi)研究： 在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對(duì)c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對(duì)腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: H441細(xì)胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小時(shí) Method: H441細(xì)胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細(xì)胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導(dǎo)細(xì)胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應(yīng)照片并分析半遷移抑制情況。
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個(gè)腫瘤細(xì)胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細(xì)胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天兩次
- 參考文獻(xiàn)：
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125.
- 溶解度： Soluble in DMSO
- 保存條件： -20℃
- 配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.425 ml 12.124 ml 24.247 ml 5 mM 0.485 ml 2.425 ml 4.849 ml 10 mM 0.242 ml 1.212 ml 2.425 ml 50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.485 ml
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