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NGR多肽修飾的脂質(zhì)體的制備 NGR-PEG-DSPE
Jenny
廣州市碳水科技有限公司
一． NGR多肽修飾的脂質(zhì)體的制備
多肽修飾脂質(zhì)體的制備方法一般有2種：一種是將活化的DSPE-PEG-MAL（PEG修飾劑，常用的還有DSPE-PEG-NHS，DSPE-PEG-BTC）與成膜材料混合制備脂質(zhì)體，然后加入導(dǎo)向化合物與活化的MAL反應(yīng)，使之偶聯(lián)在脂質(zhì)體表面，另一種是先將多肽與活化的DSPE-PEG-MAL偶聯(lián)，然后將偶聯(lián)產(chǎn)物與脂質(zhì)體混合攪拌，靠DSPE端的疏水性相互作用使導(dǎo)向化合物連接到脂質(zhì)體表面[23]。FabioHSPC-CHOL-DSPE-PEG2000-DSPE-PEG2000-MAL 2∶1∶0.08∶0.02摩爾比的磷脂材料，混合溶于有機(jī)溶劑中，用氮?dú)獯蹈沙赡?，?5 mmol的HEPES和140 mmol的NaCl緩沖液水合（pH 7.4），制備得到空白脂質(zhì)體。用0.2～0.8 μm的聚碳酸酯膜擠出。再將NGR多肽與制備得到的脂質(zhì)體等摩爾混合，在4 ℃放置16 h，得到NGR靶向脂質(zhì)體。Chen等用EPC-CHOL-DSPE-PEG-DSPE-PEG-GGCNGRC 20∶10∶1∶1摩爾比的磷脂材料溶于CHCl3中，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜，加入123 mmol的pH 5.4的硫酸銨溶液，水浴超聲30 min，所得到的脂質(zhì)體用80 nm的聚碳酸酯膜在50 ℃擠出11次，擠出后用葡聚糖凝膠柱純化脂質(zhì)體。有文獻(xiàn)報(bào)道[22]用第2種方法制備多肽修飾的脂質(zhì)體較好。優(yōu)點(diǎn)是防止制備脂質(zhì)體時(shí)超聲對(duì)多肽活性和活化的DSPE-PEG-MAL的破壞，提高了DSPE-PEG-MAL的利用率，保護(hù)了多肽的生物活性。
二、NGR多肽與DSPE-PEG2000的連接
NGR多肽修飾脂質(zhì)體的制備是先將NGR多肽與制備脂質(zhì)體所需的隱形材料DSPE-PEG連接，制備得到DSPE-PEG2000-NGR，再將其與磷脂材料按一定的比例混合，終制備得到NGR靶向脂質(zhì)體。因此，NGR多肽與DSPE-PEG2000連接的數(shù)量直接影響到脂質(zhì)體表面的NGR的密度，影響到脂質(zhì)體的腫瘤靶向性。研究表明，多肽與DSPE-PEG的連接是通過(guò)DSPE-PEG端活潑酯與多肽的α-氨基之間反應(yīng)進(jìn)行的。常見(jiàn)的活潑酯類有-MAL，-NHS，-BTC等。DSPE-PEG-MAL與某種NGR多肽的化學(xué)反應(yīng)式見(jiàn)圖1。
碳水科技有限公司研發(fā)和生產(chǎn)脂質(zhì)體（DSPE）、二親共聚物膠束（PLA、PCL、PLGA）偶聯(lián)多種肽類產(chǎn)品，此產(chǎn)品應(yīng)用于藥物傳遞系統(tǒng)。我公司可定制合成的產(chǎn)品有：
【靶向分子DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
磷脂聚乙二醇生物素，DSPE-PEG-Biotin |
磷脂聚乙二醇多巴胺，DSPE-PEG-Dopamine |
磷脂聚乙二醇膽固醇，DSPE-PEG-CLS |
磷脂聚乙二醇葉酸，DSPE-PEG-Folate |
磷脂聚乙二醇甲氨蝶呤，DSPE-PEG-MTX，DSPE-PEG-Methotrexate |
磷脂聚乙二醇雌激素 SPE-PEG-Estrogen |
磷脂聚乙二醇狂犬病病毒糖蛋白 DSPE-PEG-RVG |
磷脂聚乙二醇孕酮；DSPE-PEG-Progestrone |
磷脂聚乙二醇雌激素，DSPE-PEG-Estrogen |
磷脂聚乙二醇甘露糖，DSPE-PEG-Mannose |
磷脂聚乙二醇環(huán)丙沙星，DSPE-PEG-Ciprofloxacin |
磷脂聚乙二醇甲硝唑，DSPE-PEG-Metronidazole |
磷脂-聚乙二醇-鏈霉親和素，DSPE-PEG-treptavidi |
磷脂聚乙二醇半乳糖 DSPE-PEG-Galactose |
DSPE-PEG-NTA-NI DSPE-PEG-R6H4 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽R6H4 DSPE-PEG-MPG 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽MPG DSPE-PEG-SEARYL-R8 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽SEARYL-R8 DSPE-PEG-EB1 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽EB1 DSPE-PEG-PF6 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽PF6 DSPE-PEG-TAT 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽TAT DSPE-PEG-R8 磷脂-聚乙二醇-靶向穿膜肽R8 DSPE-PEG-Angiopep 磷脂-聚乙二醇-腫瘤微環(huán)境穿膜肽 DSPE-PEG-GE11 磷脂-聚乙二醇-腫瘤細(xì)胞表皮生長(zhǎng)因子肽GE11 DSPE-PEG-TH 磷脂-聚乙二醇-PH響應(yīng)性穿膜肽TH DSPE-PEG-APRPG 磷脂-聚乙二醇-腫瘤新生血管靶向肽APRPG DSPE-PEG-NGR 磷脂-聚乙二醇-腫瘤新生血管靶向肽NRG DSPE-PEG-PSHB 磷脂-聚乙二醇-卵泡刺激素多肽PSHB DSPE-PEG-NYZL1 磷脂-聚乙二醇-膀胱癌靶向肽NYZL1 DSPE-PEG-HAIYPRH 磷脂-聚乙二醇-轉(zhuǎn)鐵蛋白靶向肽HAIYPRH DSPE-PEG-SP94 磷脂-聚乙二醇-肝癌特異靶向肽SP94 DSPE-PEG-PTP 磷脂-聚乙二醇-*癌靶向肽PTP DSPE-PEG-VIP 磷脂-聚乙二醇-血管活性腸肽VIP DSPE-PEG-OTC 磷脂-聚乙二醇-奧曲肽 CPP-PEG-DSPE 細(xì)胞穿透肽靶向肽修飾脂質(zhì)體 |
【熒光基團(tuán)DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
磷脂聚乙二醇熒光素，DSPE-PEG-FITC |
磷脂聚乙二醇羅丹明，DSPE-PEG-Rhodamine |
磷脂聚乙二醇硝基苯惡二唑 DSPE-PEG-NBD |
磷脂聚乙二醇CY3 DSPE-PEG-CY3 |
磷脂聚乙二醇CY5 DSPE-PEG-CY5 |
磷脂聚乙二醇CY7 DSPE-PEG-CY7 |
磷脂聚乙二醇7.5 DSPE-PEG-CY7.5 |
磷脂聚乙二醇ICG DSPE-PEG-ICG |
磷脂聚乙二醇SPDP DSPE-PEG-SPDP |
DSPE-PEG-BDP FL |
DSPE-PEG-BDP 558/568 |
SPE-PEG-BDP R6G |
DSPE-PEG-BDP TMR |
DSPE-PEG-BDP TR |
【點(diǎn)擊化學(xué) DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
疊氮聚乙二醇磷脂，N3-PEG-DSPE |
磷脂聚乙二醇炔基，DSPE-PEG-Alkyne |
磷脂聚乙二醇烯烴，DSPE-PEG-Alkene |
磷脂聚乙二醇環(huán)辛炔，DSPE-PEG-DBCO |
磷脂聚乙二醇環(huán)丙烷環(huán)辛炔，DSPE-PEG-BCN |
磷脂聚乙二醇四嗪，DSPE-PEG-Tetrazine |
磷脂聚乙二醇反式環(huán)辛烯，DSPE-PEG-TCO |
磷脂聚乙二醇五環(huán)RGD；DSPE-PEG-cRGD |
磷脂聚乙二醇精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 DSPE-PEG-RGD DSPE-PEG-ARG-GLY-ASP |
磷脂聚乙二醇八環(huán)iRGD；DSPE-PEG-iRGD |
【聚合物類 DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
PLA-PEG-DSPE |
PCL-PEG-DSPE |
PEI-PEG-DSPE |
PAMAN-PEG-DSPE |
PLL-PEG-DSPE |
PASP-PEG-DSPE |
PPHE-PEG-DSPE |
PGA-PEG-DSPE |
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【大環(huán)配體類 DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
DSPE-PEG-DOTA |
DSPE-PEG-NOTA |
【常規(guī)基團(tuán) DSPE-PEG-X產(chǎn)品系列】 |
甲氧基聚乙二醇磷脂，mEG-DSPE |
磷脂聚乙二醇磷脂，DSPE-PEG-DSPE |
四臂聚乙二醇磷脂，4arm PEG-DSPE |
八臂聚乙二醇磷脂，8arm PEG-DSPE |
氨基聚乙二醇磷脂，NH2-PEG-DSPE |
磷脂聚乙二醇羥基，DSPE-PEG-OH |
磷脂聚乙二醇羧基，DSPE-PEG-COOH |
磷脂聚乙二醇酰肼，DSPE-PEG-Hydrazide |
丙烯酸酯聚乙二醇磷脂，Acrylate-PEG-DSPE |
磷脂聚乙二醇三苯基膦，DSPE-PEG-TPP |
活性酯聚乙二醇磷脂，NHS-PEG-DSPE |
磷脂聚乙二醇丙烯酰胺，DSPE-PEG-Acrylamide |
磷脂聚乙二醇碘乙酰胺， DSPE-PEG-IA |
磷脂聚乙二醇對(duì)甲苯磺酸酯，DSPE-PEG-TS |
磷脂聚乙二醇二巰基吡啶，DSPE-PEG-OPSS |
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磷脂聚乙二醇環(huán)氧，DSPE-PEG-Epoxides |
磷脂聚乙二醇硫辛酸，DSPE-PEG-LA |
磷脂聚乙二醇馬來(lái)酰亞胺，DSPE-PEG-MAL |
磷脂聚乙二醇巰基，DSPE-PEG-SH |
磷脂聚乙二醇醛基，DSPE-PEG-Aldehyde，DSPE-PEG-CHO |
磷脂聚乙二醇硝基苯基碳酸酯，DSPE-PEG-NPC |
本公司產(chǎn)品僅用于科研，不用于人體。
以上資料廣州市碳水科技有限公司(Tanshtech)提供
如有其他信息或產(chǎn)品信息咨詢請(qǐng)聯(lián)系我們：
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