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匹伐他汀雜質(zhì)的治療效果主要的表現(xiàn)形式
現(xiàn)在人們的生活水平提高了，長(zhǎng)期如此的話，高膽固醇人群越來(lái)越多了，長(zhǎng)期膽固醇偏高的話，我給大家推薦一種物質(zhì)-匹伐他汀。匹伐他汀雜質(zhì)是預(yù)防和治療動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病的理想藥物之一，它具有他汀類(lèi)藥物的共性，能夠降低血脂，并且有起效劑量與作用劑量小，與其它藥物的相互干擾少，副作用小，對(duì)血糖的代謝影響極小等特點(diǎn)，但使用的時(shí)候還是需要監(jiān)測(cè)副作用。
匹伐他汀雜質(zhì)通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶-HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀雜質(zhì)的治療效果主要表現(xiàn)在以下幾方面：
1、抑制HMG-CoA還原酶：體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。
2、抑制膽固醇合成：以來(lái)源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，物質(zhì)對(duì)膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴(lài)性。大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。
3、降低血漿脂質(zhì)：狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。
4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚：以來(lái)源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，物質(zhì)可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過(guò)模型試驗(yàn)表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。
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