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奧司他韋雜質(zhì)是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑，其抑制神經(jīng)氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細胞，從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋雜質(zhì)是基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計的成功案例，在這種藥物的研發(fā)過程中大量應(yīng)用了計算機輔助藥物設(shè)計的手段，根據(jù)靶酶的三維結(jié)構(gòu)有針對性地設(shè)計了高效低毒專一性強的神經(jīng)氨酸酶抑制劑。
奧司他韋是一類神經(jīng)氨酸類似物，此類藥物早出現(xiàn)的是葛蘭素·史克公司開發(fā)的扎那米韋。由于扎那米韋的物理化學(xué)性質(zhì)不利于生物體吸收，因而該藥物生物利用度低，給藥途徑單一，患者順應(yīng)性較差。奧司他韋是在扎那米韋的基礎(chǔ)上，根據(jù)神經(jīng)氨酸酶天然底物的分子結(jié)構(gòu)，以及神經(jīng)氨酸酶催化中心的空間結(jié)構(gòu)進行合理藥物設(shè)計所獲得的，是繼HIV整合酶抑制劑之后應(yīng)用合理藥物設(shè)計手段成功獲得的另一個藥物。
奧司他韋作用的靶點是分布于流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶。神經(jīng)氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主細胞內(nèi)復(fù)制表達和組裝之后，會以出芽的形式突出宿主細胞，但與宿主細胞以凝血酶-唾液酸相連接，神經(jīng)氨酸酶以唾液酸為作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒顆粒與宿主細胞之間的聯(lián)系，使之可以自由移動侵襲其他健康的宿主細胞。抑制神經(jīng)氨酸酶的活性可以阻止病毒顆粒的釋放，切斷病毒的擴散鏈，因而神經(jīng)氨酸酶可以成為治療流行性感冒的一個藥物靶點。
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