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氨曲南雜質(zhì)相關知識普及

來源:深圳市恒豐萬達醫(yī)藥科技有限公司   2020年07月29日 08:48  
   氨曲南雜質(zhì)為一單四元環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素,是白色至淡黃色結晶性粉末;無臭,有引濕性,能在二甲基甲醜胺或者二甲亞諷中溶解,在水或甲醇中微溶,在乙醇中微溶解,在乙酸乙酷或H氯甲糕中幾乎不溶。將其加水制成每1毫升中含有5毫克的溶液時,其pH值應為2.2-2.8。一般情況下,氨曲南雜質(zhì)有幾種晶型,分別為(α、β、γ、δ型,其中α型帶結晶水,室溫放置不穩(wěn)定,容易產(chǎn)生開環(huán)雜質(zhì),γ、δ型晶體顆粒過細,不適合藥用生產(chǎn),而β型晶化具有流動性好,室溫下相對穩(wěn)定,容易做成制劑等優(yōu)點,而廣泛的用來進行產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
  氨曲南雜質(zhì)適用于需氧革蘭氏陰性菌感染的治療,尤其是適用于尿路感染、敗血病、下呼吸道感染、急性淋病和外科感染,臨床應用已經(jīng)有20多年,它的安全性和有效性得到充分證實。
  氨曲南雜質(zhì)的主要特點有:
  第一、具有較好的耐酶性能,不容易被分解,當微生物對頭抱菌素類、青霉素類、氨基糖苷類等藥物不敏感的時候,應用氨曲南常??扇〉幂^好的效果。氨曲南可通過與敏感需氧革蘭陰性需氧菌細胞膜上青霉素結合蛋白的髙度親合從而抑zhi細胞壁的合成,起到了抗菌的作用。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導細菌產(chǎn)生。
  第二、使用方便安全,療效顯著,而且可用于重癥術后的抗感染及重癥的肺部感染。氨曲南與頭抱菌素、青霉素之間沒有交叉過敏的反應,不需要進行皮試,也無腎、耳毒性,在臨床使用中的不良反應比頭孢菌素、青霉素少見,被美國FDA批準可用于兒童感染性疾病的治療。
  第三、抗菌活性較強。第四、具有廣泛的聯(lián)合用藥。
  第四、氨曲南在體內(nèi)分布較廣。

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