想要認(rèn)識(shí)泊沙康唑雜質(zhì),看這篇文章就對(duì)了
泊沙康唑雜質(zhì)是一種新的化學(xué)分子實(shí)體,在2006年9月15日由美國(guó)FDA批準(zhǔn)的一種廣譜三唑類抗真菌藥,用于難治性疾病或其他藥物耐藥所引起的真菌感染(如曲霉菌病、結(jié)核菌病和鐮刀菌病等)。
泊沙康唑是由伊曲康唑衍生而來(lái)。目前正在進(jìn)行Ⅲ期臨床試驗(yàn)。藥理作用同唑類藥物,但與伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脫甲基作用更強(qiáng),尤其對(duì)曲霉。
與其他唑類抗菌藥物相同,該藥也是通過(guò)與羊毛甾醇-脫甲基酶(CYP51或Erg11p)活性部位的血紅素輔助因子結(jié)合,抑制真菌麥角甾醇的生物合成,破壞細(xì)胞膜的形成和完整性而起到抗菌作用。
泊沙康唑雜質(zhì)克服了一代三唑類藥物抗菌譜窄、生物利用度低及耐藥性等問(wèn)題,其抗真菌的作用無(wú)論是在體內(nèi)和體外都已經(jīng)被證實(shí)具有廣譜的活性,對(duì)念珠菌、各種曲霉菌及其他常見(jiàn)的和非常見(jiàn)的致病真菌均有較大活性。
適應(yīng)癥:用于預(yù)防十三歲及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染,治療口咽部念珠菌感染和對(duì)氟康唑和伊曲康唑耐藥的口咽部念珠菌感染。
泊沙康唑雜質(zhì)用法用量:
研究表明,泊沙康唑能廣泛有效地治療暗色絲孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈劑量依賴性。該藥作為二線用藥,對(duì)兩性霉素B或伊曲康唑耐藥的侵襲性曲霉病的有效率為44%~78%,對(duì)接合菌感染的有效率為71%。
該藥為口服混懸劑,推薦劑量為200mg,每日4次,隨餐口服7~10天,以后可維持此劑量,也可改為400mg,每日2次口服。7~10天內(nèi)可獲得穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
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