一、硫辛酸藥物基本情況

 硫辛酸 ，分子式為C8H14O2S2，屬于B 族維生素中的一類化合物。

（硫辛酸結構式）      

       從結構看，硫辛酸含有雙硫五元環(huán)，具有顯著的親電子性和與自由基反應的能力。其巰基容易進行氧化還原反應，故可保護巰基酶免受重金屬離子的毒害。

       從藥理作用來看，作用主要為：阻止蛋白質糖基化，抑制醛糖還原酶，阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇。從而達到阻止糖尿病發(fā)展的效果。

      因此在臨床上，硫辛酸主要用于治療糖尿病及其并發(fā)癥、輻射損傷等病癥。 另外，根據(jù)其抗氧化作用，硫辛酸在保健、美容等方面也有一定的應用。

二、硫辛酸生產(chǎn)工藝方法介紹

      基于其*的市場前景，不少實驗室、研究機構及企業(yè)爭相對硫辛酸項目進行研究。而據(jù)資料顯示，目前常見的生產(chǎn)工藝有以下幾種：

① 6,8-二氯辛酸乙酯法

該法以6,8-二氯辛酸乙酯為起始原料，經(jīng)環(huán)合，堿性水解、鹽酸酸化等反應合成外消旋α-硫辛酸。以下是該法簡易合成路線：

工藝特點：路線收率接近50%，純度高，工業(yè)化成本相對較低，是一條值得推廣的工藝路線。

② Baryer-Villiger氧化法

該法以環(huán)己酮為起始原料，經(jīng)烯胺化、加成、過氧化、取代、氧化等反應得目標產(chǎn)物。以下是該法簡易合成路線：

工藝特點：反應步驟短，操作簡便，收率較高（約25%），但有些反應條件較為苛刻，實現(xiàn)工業(yè)化上相對成本較高。

③ 普林斯反應方法

該法是一類比較經(jīng)典的有機化學反應，是烯烴與醛在酸性催化劑下的縮合反應。

該路線特點：反應收率約為20%-30%，但同樣對某些反應步驟的條件要求較為苛刻。

④ 環(huán)己酮和乙烯基法

以環(huán)己酮為起始原料，經(jīng)過自由基加成、Baryer-Villiger氧化、內(nèi)酯水解、親核取代、空氣氧化等反應獲得目標產(chǎn)物——α-硫辛酸。

該工藝路線特點：原料成本低，收率高、反應步驟短、且條件要求相對不是非?？量?。

資料來源：《化學世界》刊物中《硫辛酸的合成與精制研究狀況》一文

三、硫辛酸雜質基本情況

① EP雜質收錄情況

在歐洲藥典EP10.0中，硫辛酸項目被收錄的兩種雜質分別是EP雜質A和B，以下為這兩種雜質的具體情況：

名稱：硫辛酸EP雜質A

貨號：T032003

英文名：Thioctic Acid EP Impurity A

CAS號：1204245-29-3

分子式：C8H14O2S3

分子量：238.39

名稱：硫辛酸EP雜質B

貨號：T032006

英文名：Thioctic Acid Impurity B

CAS號：N/A

分子式：H2O[C8H14OS2]n

分子量：18.02[190.33]n

② 其他雜質情況

在硫辛酸的合成路線中，根據(jù)其起始物料、反應試劑、理論推導等情況；以及其成品在運輸、儲藏等過程中可能出現(xiàn)氧化、降解等雜質，我司總結推導出這個項目部分雜質，具體情況如下：

四、文末小結

      以上所展示雜質，僅為恒豐萬達部分在研或已有庫存雜質，而隨著硫辛酸項目研究的深入，不同的研發(fā)機構及生產(chǎn)企業(yè)，在研發(fā)階段所研究的雜質也稍有不同。 我司正根據(jù)市場需求情況逐步探索研究該項目相關雜質，并逐步完善雜質品種的庫存。更多詳情可以瀏覽恒豐萬達，關注最新動態(tài)，也歡迎客戶朋友與恒豐萬達聯(lián)系交流。

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