普伐他汀鈉屬他汀類藥物，這類藥物競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成代謝中的限速酶，使肝內(nèi)膽固醇合成減少，濃度降低，這將觸發(fā)肝臟低密度脂蛋白（LDL）受體的表達(dá)增加，從而使循環(huán)中有更多的LDL及其前體進(jìn)入肝臟，與LDL受體結(jié)合而被清除。此外，他汀類藥物可能還抑制載脂蛋白B-100在肝內(nèi)的合成，從而減少肝內(nèi)富含甘油三酯脂蛋白（TRL）的合成和分泌，從而使脂質(zhì)代謝趨于正常。

具體制備方法操作步驟如下：

1. 普伐他汀鈉制備：一種普伐他汀鈉的制造方法，其可以大幅度地減少所使用的有機(jī)溶劑的量，并且可以以簡(jiǎn)便的方法高效地得到類似物質(zhì)的含量被極度降低的普伐他汀鈉。所述普伐他汀鈉的制造方法，包含如下工序：(a)調(diào)制粗制普伐他汀和/或其鹽與乙酸乙酯的混合物的工序；(b)將上述混合物溶解于乙醇和水的混合液中，來(lái)調(diào)制溶液的工序；以及(c)將上述溶液的pH調(diào)整到9或更高之后，在鈉離子存在的條件下使普伐他汀鈉析出的工序。

2. 普伐他汀鈉片制備：采用粉末直接壓片法制備普伐他汀鈉片。1）處方：將103.71g普伐他汀鈉原料藥和一定量的MCC甘露醇PVPK30以及207.4g氧化鎂加入濕法混合顆粒機(jī)中混合均勻，再加入50gCMS-Na作為崩解劑和20g硬脂酸鎂作為潤(rùn)滑劑，混合均勻后直接壓片，每片含普伐他汀鈉10mg。2）壓片：將中間體加入壓片機(jī)的料斗中，壓片壓片參數(shù)：轉(zhuǎn)臺(tái)轉(zhuǎn)速21.0r/min，當(dāng)前壓片主壓力0.12KN，當(dāng)前出片壓力0.24KN，片劑厚度1.7mm，充填深度7.4mm，預(yù)壓厚度3.5mm。3）包衣：OY-C-7000A胃溶型薄膜包衣預(yù)混劑用80%的乙醇溶解，配成含固量8%的包衣液在包衣鍋中包衣，增重4%，包衣參數(shù)：包衣鍋轉(zhuǎn)速6.0r/min，進(jìn)風(fēng)溫度52℃，出風(fēng)溫度28℃，霧化壓力0.2MPa，包衣液流速15ml/min。

   
   

   
   

——僅供參考