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直播預(yù)告 | PROTAC 與寡核苷酸藥物在不可成藥靶點(diǎn)領(lǐng)域的研究進(jìn)展

來源:MedChemExpress LLC 2024年04月28日 14:41

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隨著基因組學(xué)和蛋白質(zhì)組學(xué)的飛速發(fā)展,我們迎來了疾病治療的全新時代,越來越多與疾病相關(guān)的靶點(diǎn)被發(fā)現(xiàn)!但與此同時,“不可成藥”靶點(diǎn)因其缺乏傳統(tǒng)可成藥性靶點(diǎn)的明顯特征,如靶蛋白的功能界面平坦和缺乏配體相互作用口袋,給藥物設(shè)計帶來了挑戰(zhàn)。


然而,科學(xué)的進(jìn)步從未停歇,一系列針對“不可成藥”靶點(diǎn)的常用藥物開發(fā)方法應(yīng)運(yùn)而生,包括雙功能分子、基因治療共價抑制劑、變構(gòu)抑制劑、PPI 藥物等,這些方法已經(jīng)在臨床上取得了顯著成果。

直播預(yù)告 | PROTAC 與寡核苷酸藥物在不可成藥靶點(diǎn)領(lǐng)域的研究進(jìn)展

4 月 30 日(下周二)下午 14:00 ,MCE 小講堂攜手 MCE 產(chǎn)品主管 —— 孫風(fēng)敏,帶您走入知識的盛宴,與您探討兩種火出圈的藥物 —— PROTAC 和 寡核苷酸在“不可成藥”靶點(diǎn)領(lǐng)域的研究進(jìn)展與應(yīng)用。

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本次直播將為您帶來:

深入解析了解不可成藥靶點(diǎn)的特點(diǎn)及其對藥物研發(fā)的挑戰(zhàn)。

前沿探索:掌握 PROTAC 和寡核苷酸藥物的設(shè)計原理和研究進(jìn)展。

互動交流:神秘嘉賓一起答疑解惑,拓寬您的科學(xué)視野,探討未來治療策略。?


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? PROTAC:

PROTAC 分子是利用泛素-蛋白酶體系統(tǒng)實(shí)現(xiàn)對胞內(nèi)蛋白的特異性降解,可以靶向不可成藥靶點(diǎn),且具有解決耐藥性問題等優(yōu)勢,在癌癥及其他疾病治療中表現(xiàn)出強(qiáng)大的潛力。短短 20 多年的發(fā)展歷程已經(jīng)有 28 種 PROTAC 藥物進(jìn)入臨床研究,隨著 ARV-471 進(jìn)入臨床三期研究,進(jìn)一步帶動了藥物科學(xué)家對 PROTAC 的研究興趣。對于 PROTAC 設(shè)計,您肯定有很多疑問,那就進(jìn)入 MCE 小課堂尋找答案吧。

直播預(yù)告 | PROTAC 與寡核苷酸藥物在不可成藥靶點(diǎn)領(lǐng)域的研究進(jìn)展

圖1. PROTAC作用機(jī)制。

? 寡核苷酸:

寡核苷酸通過堿基互補(bǔ)配對原則與 DNA、mRNA 或者 pre-mRNA 配對,并通過一系列過程調(diào)節(jié)基因表達(dá),如 RNA 干擾,RNase H 介導(dǎo)的靶基因降解和剪接調(diào)制等。寡核苷酸理論上可以選擇性地調(diào)控任何靶基因和蛋白的表達(dá),包括許多“不可成藥”的靶蛋白。

寡核苷酸療法在精確醫(yī)療方面的潛力激發(fā)了人們將寡核苷酸藥物應(yīng)用于癌癥、心血管疾病和罕見疾病治療的熱情。

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圖 2. 寡核苷酸示意圖。

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