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產(chǎn)品說明
基本性質(zhì)
中文名稱:萘丁美酮
中文同義詞:萘丁美酮;萘普酮;4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮;奈丁美酮;萘丁美酮/萘普酮;萘丁美酮 -D3;萘丁美酮溶液,100PPM;4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮
英文名稱:Nabumetone
CAS號:42924-53-8
分子式:C15H16O2
分子量:228.29
Mol文件:42924-53-8.mol
熔點:80-810C
儲存條件:Refrigerator

產(chǎn)品性質(zhì)：白色或類白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在乙酸乙酯或熱乙醇中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
用途：具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用，用于風(fēng)濕病的治療，用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

萘丁美酮的藥理作用
1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與其他非甾體抗炎藥相似，與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。在體外還有抑制多形核白細胞和單核細胞向炎癥組織遷移的能力，并可抑制炎癥滲出物中某些水解酶活性。
2.對胃黏膜影響?。狠炼∶劳且环N非酸性、非離子性前體藥物，因此在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響。萘丁美酮對環(huán)氧酶-1的抑制作用?。▽Νh(huán)氧酶-2具有相對選擇性），故引起胃腸黏膜糜爛和微出血的發(fā)生率低。
3.對出血和凝血無影響：萘丁美酮對健康志愿者的血標(biāo)本在體外進行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。

萘丁美酮的藥代動力學(xué)
萘丁美酮藥時曲線符合二室開放模型，健康成年人口服萘丁美酮1000mg，活性代謝物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血藥濃度更高，后者的劑量增加至1000mg，血藥濃度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收后迅速擴散至滑液中，4～12h后濃度達高峰，終末相t1/2約24h，給藥后24h，血和炎癥部位中的萘丁美酮基本上*消失，體內(nèi)無蓄積。正常受試者靜脈注射萘丁美酮后活性代謝物的分布容積為7.5L。血漿蛋白結(jié)合率大于99％。萘丁美酮的活性代謝物能透過胎盤，胎兒組織中的藥物濃度是血漿濃度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中藥物濃度與血漿濃度很相似。萘丁美酮口服后主要經(jīng)肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物有較高的蛋白結(jié)合率，代謝產(chǎn)物80％從尿中排泄，10％從糞便排泄。機體總清除率為0.26L/h，劑量增加不影響藥物的機體清除率和消除半衰期。腎損傷患者體內(nèi)活性代謝物的消除半衰期有延長的傾向；肝損傷患者體內(nèi)活性代謝物的血漿達峰時間有延遲的傾向；老年關(guān)節(jié)炎患者體內(nèi)活性代謝物的血漿濃度較健康人約高1.5～2倍。

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