枸櫞酸他莫昔芬* 枸櫞酸他莫昔芬價格電議   CAS 54965-24-1

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中文名稱:    枸櫞酸他莫昔芬
中文同義詞:    (Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽;枸櫞酸三苯氧胺;枸櫞酸他莫昔芬;苯氧胺枸櫞酸;檸檬酸三苯氧胺;檸檬酸 1-對-Β-二甲氨基乙氧基苯基-反式-1,2-二苯基-1-丁烯;檸檬酸它莫西芬;它莫西芬 拘檬鹽酸
英文名稱:    Tamoxifen citrate
CAS號:    54965-24-1
分子式:    C32H37NO8
分子量:    563.64
EINECS號:    259-415-2
相關類別:    Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;API's;Intracellular receptor;醫(yī)藥原料;Steroid and Hormone;API;癌癥研究;SOLTAMOX;抗腫瘤藥;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;抗生素類;原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產物;抗腫瘤類

作用機制    TCT具有順反式異構體，其順式異構體表現(xiàn)為微弱的雌激素效應，而反式異構體則具有抗雌激素效應。他莫昔芬早期應用或低濃度存在時，在胞漿中與雌激素受體 ( ER)結合 ,故表現(xiàn)為微弱的雌激素效應。TCT進入細胞核后 ,抑制核內 ER的轉錄和合成，則可產生持久的抗雌激素效應。研究中發(fā)現(xiàn)，TCT的許多新功能與其競爭雌激素受體之外的作用機制- 膜調節(jié)機制有關。TCT作為膜調節(jié)劑，可以使細胞流通性降低，在此基礎上還可以作為抗氧化劑保護細胞膜及人體低密度脂蛋白不發(fā)生氧化性破壞。

藥效動力學    TCT口服吸收較慢，約 3～ 6小時血藥濃度達峰值。枸櫞酸他莫昔芬片吸收后在肝臟主要代謝成具有與枸櫞酸他莫昔芬片相似活性的 N- 去甲他莫昔芬，枸櫞酸他莫昔芬消除半衰期為 5～ 7天，其代謝產物 N- 去甲他莫昔芬與半衰期為 7～14天，動物試驗表明枸櫞酸他莫昔芬與N- 去甲他莫昔芬在廣泛的腸肝循環(huán)。單劑口服TCT20mg ，其血藥峰值約為40ng /m l(范圍； 67～183ng /ml)和 336ng /ml(范圍：148～654ng /ml )，枸櫞酸他莫昔芬穩(wěn)態(tài)的血藥水平需 3～ 4星期連續(xù)給藥后達到，N- 去甲他莫昔芬則一般需 3～ 8星期連續(xù)給藥后達到，枸櫞酸他莫昔芬和其他謝產物大部分以糞便排泄 ，小部分代謝產物從尿中排除。
臨床應用    1.乳腺癌的治療。 
2.乳腺癌的預防。 
3.抗腫瘤及抗多藥耐藥性。 
枸櫞酸他莫昔芬通過降低膜流通性和增強細胞間結合部位的剛性，使癌癥轉移促進劑及各種活化酶濃度和活性減少，從而抑制或阻礙癌細胞的生長和轉移。此外 ,它還可以促使腫瘤病灶周圍細胞分泌負性生長因子- 轉化生長因子 TGF- G,扼制癌細胞的無限繁殖；并可抑制由人體中性白細胞所產生的過氧化氫造成DN A堿基發(fā)生氧化性破壞，故其對于乳腺癌之外的其他惡性腫癌的治療和預防均有益處，已被試用于腦瘤、肝癌、前列腺癌等多種癌癥治療。另外，枸櫞酸他莫昔芬通過降低膜流通性可使細胞膜上P170糖蛋白釋藥作用減少，提高細胞藥物在細胞內的有效濃度而減少耐藥性。 
4.心臟保護。
有關枸櫞酸他莫昔芬的概述、作用機制、臨床應用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-12-02）
不良反應    常見 有惡心、嘔吐、面部潮紅等輕微不良反應。
用途     途用于治療晚期、復發(fā)性乳腺癌和卵巢癌等病癥

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