促黑素細胞激素（melanocyte-stimulating hormone α, MSH-α）對黑素細胞有廣泛的刺激效應(yīng)，可刺激黑素細胞的分裂增殖，促進黑素細胞酪氨酸酶的表達，提高酪氨酸酶的活性，增加黑素的生物合成。MSH-α是一種內(nèi)源性的神經(jīng)肽，來源于其前體激素-阿黑皮素原（POMC）。POMC是一種29kD的蛋白質(zhì)，在垂體前部釋放促黑素細胞激素（MSH-α）。MSH-α具有多種重要的生理功能，均由黑皮素受體介導(dǎo)。黑皮素-1受體（melanocortin-1 receptor, MC-1R）幾乎在所有類型的皮膚細胞中表達，其中在皮膚黑素細胞和角質(zhì)形成細胞為表達。MC-1R是一個有7個跨膜區(qū)的G蛋白偶聯(lián)型受體，與MSH-α和促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）有高度的、相似的親和性。MC-1R促黑素生成作用是通過與MSH-α和ACTH結(jié)合后，經(jīng)腺苷酸環(huán)化酶來提高環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的水平，從而增強酪氨酸酶的活性，刺激黑素細胞分化、增殖，促進黑色素合成。同時MC-1R在調(diào)節(jié)皮膚色素沉著方面起控制作用。