中文名稱:丙磺舒
中文同義詞:苯甲酸
英文名稱:Probenecid
CAS號:57-66-9
分子式:C13H19NO4S
分子量:285.36
EINECS號:200-344-3
化學(xué)性質(zhì):白色結(jié)晶性粉末
含量:99%
用途:化工原料
InChI InChI=1/C13H19NO4S/c1-3-9-14(10-4-2)19(17,18)12-7-5-11(6-8-12)13(15)16/h5-8H,3-4,9-10H2,1-2H3,(H,15,16)/p-1
熔點 194-196℃
沸點 438°C at 760 mmHg
閃點 218.7°C
水溶性 <0.1 g/100 mL at 20℃
蒸汽壓 1.91E-08mmHg at 25°C
產(chǎn)品用途 用于治療痛風(fēng)、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病
丙磺舒 化學(xué)性質(zhì)
丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類,又叫羥苯磺胺,有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用,用于慢性及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度,作為青霉素類的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,從而降低血漿中的尿酸濃度,以減酸鹽在組織中沉積,防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解,從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外,本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率高達85%~90%。成人每次口服1g,2~4小時血藥濃度即達峰值,半衰期為6~12小時。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝,主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無作用,故對急性無效。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃反應(yīng),其他可有、、面部潮紅、、齒齦、皮疹等;偶見。急性發(fā)作時和腎輸尿管有沉積史者不宜應(yīng)用。或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。
適應(yīng)證
(1)伴慢性及石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服藥時每日攝入水分2500mL左右,防止形成,必要時同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球濾過濾大于50~60mL/min;2,無或史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)及尿酸水平調(diào)整藥量,用最小有效量維持較長時間。
(2)作為抗生素的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,丙磺舒可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。
丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類,又叫羥苯磺胺,有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用,用于慢性及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度,作為青霉素類的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,從而降低血漿中的尿酸濃度,以減酸鹽在組織中沉積,防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解,從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外,本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率高達85%~90%。成人每次口服1g,2~4小時血藥濃度即達峰值,半衰期為6~12小時。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝,主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無作用,故對急性無效。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃反應(yīng),其他可有、、面部潮紅、、齒齦、皮疹等;偶見。急性發(fā)作時和腎輸尿管有沉積史者不宜應(yīng)用。或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。
適應(yīng)證
(1)伴慢性及石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服藥時每日攝入水分2500mL左右,防止形成,必要時同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球濾過濾大于50~60mL/min;2,無或史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)及尿酸水平調(diào)整藥量,用最小有效量維持較長時間。
(2)作為抗生素的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,丙磺舒可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

