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S80011

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  • 公司名稱 上海源葉生物科技有限公司
  • 品牌
  • 型號(hào)
  • 產(chǎn)地
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
  • 更新時(shí)間 2025/5/15 18:57:30
  • 訪問(wèn)次數(shù) 186

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上海源葉生物科技有限公司是一家專門(mén)從事生物技術(shù)相關(guān)產(chǎn)品研發(fā)和銷售的綜合性生命科學(xué)公司,在全體員工的不懈努力和廣大客戶的大力支持下,公司迅速成長(zhǎng)為一家擁有生物試劑部、實(shí)驗(yàn)及醫(yī)用耗材部、生命科學(xué)儀器部以及技術(shù)服務(wù)部等部門(mén)的高新技術(shù)企業(yè)。





生物試劑,ELISA試劑盒,對(duì)照品,標(biāo)準(zhǔn)品,培養(yǎng)基,透析袋,病理科耗材,實(shí)驗(yàn)室耗材

  • 提示:詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。
  • 產(chǎn)品描述: Izorlisib (CH5132799) is a selective class I PI3K inhibitor. Izorlisib inhibits class I PI3Ks, particularly PI3Kα, with an IC50 of 14 nM.
  • 靶點(diǎn): PI3Kα:14 nM (IC50);PI3Kα-H1047R:5.6 nM (IC50);PI3Kα-E545K:6.7 nM (IC50);PI3Kα-E542K:6.7 nM (IC50);PI3Kγ:36 nM (IC50);PI3Kβ:120 nM (IC50);PI3Kδ:500 nM (IC50);PI3KC2β:5.3 μM (IC50);mTOR:1.6 μM (IC50)
  • 體內(nèi)研究: Mice bearing BT-474 tumors (n=14) are orally administered 50 mg/kg of Everolimus on a daily basis for 31 days and then randomized. After randomization, the mice are orally administered 50 mg/kg of Everolimus (n=4) and 12.5 mg/kg (n=5), and 25 mg/kg (n=5) of Izorlisib on a daily basis for 7 days. C, the vehicle-, Everolimus, and CH5132799-treated (25 mg/kg) tumors are resected at 4 hours after terminal administration in B, lysed, and analyzed by Western blotting. Izorlisib administration leads to a remarkable regression in a dose-dependent manner of the tumors regrown after the long-term Everolimus treatment. The tumors are resected at the end of treatment and analyzed by Western blotting with respect to PI3K pathway inhibition. Izorlisib suppresses various effectors in the PI3K pathway, including Akt, FoxO1, S6K, S6, and 4E-BP1, whereas Everolimus inhibits only phosphorylation of S6K and S6, both downstream effectors of mTORC1
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Tanaka H, et al. The selective class I PI3K inhibitor CH5132799 targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations. Clin Cancer Res, 2011, 17(10), 3272-3281. 2. Ohwada J, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorg Med Chem Leff, 2011, 21(6), 1767-1772.
  • 溶解度: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.65 ml 13.248 ml 26.496 ml
    5 mM 0.53 ml 2.65 ml 5.299 ml
    10 mM 0.265 ml 1.325 ml 2.65 ml
    50 mM 0.053 ml 0.265 ml 0.53 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的性,僅供客戶參考交流研究之用。


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