藥用級(jí)羥丙基倍他環(huán)糊精應(yīng)用

羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD）是β-環(huán)糊精（β-CD）的衍生物之一。天然的環(huán)糊精及其衍生物是由淀粉經(jīng)酶環(huán)化得到的環(huán)狀低聚糖。羥丙基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精在堿性條件下的羥丙基醚的取代產(chǎn)物。以羥丙基取代環(huán)糊精中的羥基，使羥丙基-β-環(huán)糊精具有較高的水溶性（≥ 600mg/mL）。

羥丙基-β-環(huán)糊精由7個(gè)α吡喃葡萄糖單體組成，每個(gè)單體被0~3個(gè)羥丙基醚取代，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖。其的環(huán)狀結(jié)構(gòu)使得該分子具有親水的外表面和疏水的內(nèi)腔。整個(gè)分子取代度（DS）為7個(gè)摩爾取代度（平均每個(gè)單體被取代的羥基數(shù)被稱為摩爾取代度）。7個(gè)單體均可能有不同數(shù)量的羥基被取代，使得每個(gè)分子都有多種不同取代度的組合。

根據(jù)取代度的不同，羥丙基-β-環(huán)糊精的理化性質(zhì)可能略有不同。美國藥典（USP）及歐洲藥典（EP）對(duì)藥用輔料級(jí)別的羥丙基-β-環(huán)糊精的摩爾取代度有明確要求，為0.4~1.5，即DS為2.8~10.5。而中國藥典（ChP）未對(duì)摩爾取代度做規(guī)定，而是對(duì)羥丙氧基（-OCH2CHOHCH3）含量有所規(guī)定，藥用輔料級(jí)羥丙基環(huán)糊精，按無水物計(jì)算，其羥丙氧基含量應(yīng)為19.6%~26.3%。羥丙基-β-環(huán)糊精作為獲批的藥用輔料，已經(jīng)在多個(gè)上市小分子化藥制劑處方中得到應(yīng)用，能夠起到增加藥物溶解度和穩(wěn)定性的作用。目前，羥丙基-β-環(huán)糊精在大分子生物制劑中的作用也逐漸受到關(guān)注。

目前，羥丙基-β-環(huán)糊精已被應(yīng)用于多種獲批上市的小分子注射劑藥物。鑒于其高水溶性和極其穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)，羥丙基-β-環(huán)糊精作為一種多功能輔料，在生物制藥下游工藝和制劑處方中抑制蛋白質(zhì)聚集和減少可見顆粒的形成，具有很大的應(yīng)用前景。對(duì)此，已有部分抗體、抗體偶聯(lián)藥物

藥用級(jí)羥丙基倍他環(huán)糊精應(yīng)用