Motixafortide（BKT140 4-fluorobenzoyl）是一種創(chuàng)新的、高選擇性的CXCR4拮抗劑，其在生物活性測(cè)試中展現(xiàn)出了極為優(yōu)異的性能，IC50值達(dá)到了約1 nM的極低水平。CXCR4是一種在多種細(xì)胞類(lèi)型中廣泛表達(dá)的趨化因子受體，對(duì)于細(xì)胞遷移、增殖、分化和存活等多種生物過(guò)程起著重要的調(diào)節(jié)作用。Motixafortide通過(guò)特異性地阻斷CXCR4與其配體CXCL12的結(jié)合，從而有效地抑制了CXCR4介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)通路。

這種高親和力和選擇性的CXCR4拮抗作用，使得Motixafortide在多種疾病治療中展現(xiàn)出潛在的應(yīng)用價(jià)值。例如，在癌癥治療中，CXCR4-CXCL12軸與腫瘤細(xì)胞的增殖、侵襲、轉(zhuǎn)移和耐藥等惡性生物學(xué)行為密切相關(guān)，因此，Motixafortide有望作為一種新型的抗腫瘤藥物，通過(guò)干擾這一軸來(lái)抑制腫瘤的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。此外，Motixafortide還可能在其他與CXCR4異常表達(dá)相關(guān)的疾病中發(fā)揮作用，如自身免疫性疾病、感染性疾病和心血管疾病等。

值得注意的是，Motixafortide的IC50值僅為1 nM，這意味著它在極低濃度下就能發(fā)揮顯著的生物學(xué)效應(yīng)，從而降低了用藥量和潛在的副作用，提高了治療的安全性和有效性。因此，Motixafortide作為一種新型的CXCR4拮抗劑，具有廣闊的研究前景和臨床應(yīng)用潛力。

英文名稱(chēng)：Motixafortide

BKT140 (4-fluorobenzoyl); BL-8040; TF14016

cas號(hào)：664334-36-5

分子量：2159.52

分子式：C97H144FN33O19S2

序列：{4-Fluorobenzoyl}-Arg-Arg-{2-Naph-Ala}-Cys-Tyr-{Cit}-Lys-{d-Lys}-Pro-Tyr-Arg-{Cit}-Cys-Arg-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13)

序列縮寫(xiě)：{4-Fluorobenzoyl}-RR-{2-Naph-Ala}-CY-{Cit}-K-{d-Lys}-PYR-{Cit}-CR-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (46.31 mM)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (23.15 mM; 超聲助溶)