Cetrorelix Acetate，也被稱為SB-75 acetate，是一種高度特異且強(qiáng)效的促-性-腺-激-素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑。它通過競(jìng)爭(zhēng)性地與GnRH受體結(jié)合，有效抑制了垂體前葉促-性-腺-激-素（如促卵泡激素和黃體生成素）的分泌。這一藥理作用機(jī)制賦予了Cetrorelix Acetate在多種醫(yī)療條件下的廣泛應(yīng)用潛力。

具體而言，Cetrorelix Acetate的IC50值僅為1.21 nM，這表明它在極低濃度下就能顯著抑制GnRH受體的活性，顯示出親和力和效力。IC50值，即半抑制濃度，是衡量藥物對(duì)特定受體或酶抑制效果的一個(gè)重要指標(biāo)，Cetrorelix Acetate的這一低數(shù)值反映了其作為GnRH受體拮抗劑的高效性。

在臨床實(shí)踐中，Cetrorelix Acetate被用于治療多種與性激素水平異常相關(guān)的疾病，如輔助生殖技術(shù)中的控制性超促排卵、性早熟、前列腺癌以及子宮肌瘤等。通過精確調(diào)節(jié)體內(nèi)性激素水平，Cetrorelix Acetate為醫(yī)生提供了有力的治療工具，有助于改善患者的健康狀況和生活質(zhì)量。此外，其良好的安全性和耐受性也進(jìn)一步鞏固了其在臨床應(yīng)用中的地位。

英文名稱：Cetrorelix Acetate；SB-75 acetate

中文名稱：醋酸西曲瑞克

cas號(hào)：145672-81-7

分子量：1491.09

分子式：C72H96ClN17O16

序列：N-acetyl-{2-Naph-Ala}-{Cl-Phe}-{3Py-Ala}-Ser-Tyr-{Cit}-Leu-Arg-Pro-Ala-NH2

序列縮寫：Ac-{2-Naph-Ala}-{Cl-Phe}-{3Py-Ala}-SY-{Cit}-LRPA-NH2

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (33.53 mM; 超聲助溶)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (1.34 mM; 超聲助溶)