一、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的基本信息

中文名：環(huán)RGDyK三fys鹽

英文名：Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

CAS號：250612-42-1（也有說法為217099-14-4，可能因不同供應商或制備批次而異）

分子式：C31H43F6N9O12（具體分子式可能因制備方法和純度而異）

分子量：847.72（具體分子量可能因制備方法和純度而異）

性狀：通常為白色固體粉末

儲存條件：-20℃（避免反復凍融和直接光照）

二、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的生物學功能

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate是一種有效的選擇性αVβ3整聯(lián)蛋白（integrin）抑制劑，其IC50值較低（如20 nM），表明具有較強的抑制活性。這種抑制作用在心血管疾病、骨質(zhì)疏松、炎癥以及腫瘤的治療中具有重要意義。特別是，它能夠特異性地與αVβ3整合素受體結(jié)合，從而阻斷細胞與細胞外基質(zhì)的相互作用，進而抑制腫瘤細胞的生長、遷移和侵襲。

三、Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成方法

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate的多肽合成通常采用固相肽合成（SPPS）方法，該方法具有高效、靈活和易于自動化的優(yōu)點。以下是合成過程中的關(guān)鍵步驟：

氨基酸保護與活化：

在合成過程中，需要選擇適當?shù)谋Ｗo基團（如Fmoc或Boc）來保護氨基酸的反應性基團（如氨基和羧基），以避免非特異性反應。

使用激活試劑（如DCC或HATU）將氨基酸的羧基激活，以增加其與另一個氨基酸氨基的反應能力。

肽鍵形成與鏈延長：

將激活的氨基酸與另一個氨基酸的氨基連接，通過縮合反應形成肽鍵。

反復進行保護、激活和連接步驟，直到多肽鏈合成完成。

環(huán)化反應：

在多肽鏈合成完成后，需要進行環(huán)化反應以形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。這通常涉及特定的化學步驟和條件，以確保環(huán)化反應的高效性和準確性。

脫保護與純化：

完成環(huán)化反應后，需要去除保護基團以恢復氨基酸的原始結(jié)構(gòu)。

使用高效液相色譜（HPLC）、凝膠過濾等方法對多肽進行純化，以去除副產(chǎn)物和未反應的物質(zhì)。

結(jié)構(gòu)鑒定與活性驗證：

通過質(zhì)譜（MS）、氨基酸分析等方法確定多肽的分子量和組成。

根據(jù)多肽的生物學功能進行相應的活性驗證實驗，以確保其具有預期的生物學活性。