cas：160743-62-4，DMG-PEG2000，1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000是一種兩親性脂質(zhì)，由二肉豆蔻酰甘油（DMG）與聚乙二醇（PEG2000）通過酯化反應(yīng)合成，兼具脂溶性與親水性，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。以下是其核心特性與應(yīng)用場(chǎng)景的詳細(xì)介紹：

一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與物理性質(zhì)

1. 化學(xué)組成

• DMG基團(tuán)：含兩個(gè)肉豆蔻?；–14烷基鏈）和甘油骨架，賦予分子脂溶性，可嵌入脂質(zhì)膜或與其他脂質(zhì)相容。

• PEG2000鏈段：由2000個(gè)乙二醇單元組成，提供親水性，增強(qiáng)分子水溶性并降低免疫原性。

• 連接方式：通過酯化反應(yīng)形成共價(jià)鍵，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定且化學(xué)性質(zhì)可控。

2. 物理狀態(tài)

• 通常為白色或類白色固體粉末，或粘稠液體，具體形態(tài)取決于分子量分布。

3. 溶解性

• 易溶于甲醇、氯仿等有機(jī)溶劑，部分溶于水，適用于多種溶劑體系。

4. 儲(chǔ)存條件

• 需在-20℃以下避光、干燥保存，防止分子降解或變質(zhì)。

結(jié)構(gòu)式：

二、核心功能與應(yīng)用

1. 藥物遞送系統(tǒng)

• 納米載體構(gòu)建：可自組裝形成脂質(zhì)體或納米膠束，包裹疏水性藥物，提高溶解度和生物利用度。

• 靶向遞送：DMG基團(tuán)可能與細(xì)胞表面受體結(jié)合，實(shí)現(xiàn)靶向效果，減少非特異性分布。

• 延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間：PEG鏈的“隱形效應(yīng)”可降低血清蛋白吸附和單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除，顯著延長(zhǎng)納米載體在體內(nèi)的半衰期。

• 基因遞送：用于制備siRNA、microRNA或mRNA的脂質(zhì)納米顆粒，提高轉(zhuǎn)染效率。例如，在siRNA遞送中，DMG-PEG2000可降低脂質(zhì)體與細(xì)胞間的相互作用及吸附ApoE的能力，同時(shí)使用短酰基鏈（C14）實(shí)現(xiàn)體內(nèi)逃逸和快速解離，獲得最佳肝細(xì)胞基因沉默效果。

2. 疫苗載體

• 增強(qiáng)疫苗的穩(wěn)定性和免疫原性，通過PEG修飾實(shí)現(xiàn)對(duì)腫liu部位的被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)），提高接種效果。

三、技術(shù)優(yōu)勢(shì)

1. 兩親性平衡

• DMG的脂溶性與PEG2000的親水性協(xié)同作用，使分子在水性環(huán)境中自組裝形成穩(wěn)定載體結(jié)構(gòu)。

2. 生物相容性優(yōu)異

• DMG和PEG基團(tuán)均具有良好的生物相容性，體內(nèi)使用時(shí)不會(huì)引發(fā)明顯免疫反應(yīng)。

3. 化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)

• 可在一定pH范圍內(nèi)保持穩(wěn)定，適應(yīng)不同生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用場(chǎng)景。

4. 解決PEG困境

• 傳統(tǒng)PEG化脂質(zhì)（如DSPE-mPEG2000）存在“PEG困境”，包括空間位阻抑制細(xì)胞攝取、妨礙內(nèi)涵體逃逸及多次注射誘發(fā)免疫反應(yīng)。DMG-PEG2000通過短鏈（C14）設(shè)計(jì)，使脂質(zhì)錨嵌插入脂質(zhì)膜較淺，在體循環(huán)中易脫落，從而解決上述問題。

四、使用注意事項(xiàng)

1. 科研用途限制

• 僅供科研使用，不可用于人體實(shí)驗(yàn)或臨床治療。

2. 操作規(guī)范

• 使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格遵守操作規(guī)程，避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸。

3. 儲(chǔ)存條件

• 需保持干燥，避免受潮和高溫，以防止分子降解。

cas：160743-62-4，DMG-PEG2000

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