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表阿霉素(Epi)是一種的蒽環(huán)類,Epi在體內(nèi)通過,轉(zhuǎn)化成葡萄糖醛酸化Epi后由排出。葡萄糖醛酸化的Epi可用作β-葡萄糖醛酸苷(β-glucuronidase,βG)的前體,為制備該的相應前體,用于...
姜黃素(CUR)應用,但CUR本身的組織選擇性較低,具有很的疏水性,在下水溶性很差,所以通過將水溶性分子材料透明質(zhì)酸(HA)與疏水性CUR共價結(jié)合形成透明質(zhì)酸接枝姜黃素(HA-CUR),以提姜黃素的水...
水飛薊素(silymarin,SILY)是從菊科植物水飛薊的果實經(jīng)提取精制而得的脂素類化合物,固體分散技術(shù)可增加難溶性的溶出度,能提其口服的生物利用度,用于制備固體分散體的載體材料較多,PEC聚合物因...
聚賴氨酸材料因具有的生物相容性、無副作用,無原性、可生物降解等,其過程相對簡單易于控制,通常采用固相以及直接開環(huán)賴氨酸酸酐單體兩種方法。另外,由于其側(cè)鏈與末端均含有氨基,容易進行化學修飾。DOX-PL...
K5多糖是素的生物前體,具有與素類似的骨架結(jié)構(gòu),帶負電的K5多糖很容易進入。K5多糖具有無原性,在體內(nèi)可被內(nèi)過量表達的β-葡萄糖醛酸降解。因此,利用K5多糖表面帶有負電荷的性質(zhì),作為載體構(gòu)建前體,抗血...
以2-氨基對苯二甲酸為有機配體,無水四氯化鋯為金屬前驅(qū)體,DMF為溶劑,通過溶劑熱法具有穩(wěn)定性的氨基的金屬-有機骨架材料NH2-UIO-66(Zr).通過XPS和SEM表征其構(gòu)成和微觀形貌,SEM圖顯...
采用巨正則蒙特卡羅方法研究了CO2在不同拓撲結(jié)構(gòu)ZIF-2,-3,-4,-10,-64中的吸附行為,計算得到298K溫度下,壓力范圍從0.01到10000kPa的吸附等溫線,結(jié)果表明:CO2吸附量在低...
金屬-有機框架(MOFs)化合物作為一種的結(jié)晶性多孔固體材料,是由金屬離子或簇合物作為節(jié)點與有機配體橋連而成,具有比表面積,多活性位點,可剪輯性和可功能化等特點,MIL-125(Ti)作為一種的MOF...
以2-氨基苯酸為有機配體,四甲氧基鈦為金屬前驅(qū)體,通過溶劑熱法金屬有機骨架材料(MOFs)NH2-Ti-MIL-125,并在其負載CdS.并通過XRD、SEM等表征手段表征了其晶體結(jié)構(gòu)、微觀形貌以及其...
一種金屬-有機骨架MIL-101的制備方法,其特征在于包括以下步驟:(1)稱取1.333gCr(NO3)3·9H2O溶于20mL蒸餾水中,充分溶解后,在電磁攪拌下加入0.5538gBDC;(2)向混合...
活性腸肽(Vasoactiveintestinalpeptide,VIP)是由28個氨基酸組成的直鏈陽離子神經(jīng)肽,相對分子質(zhì)量為3323。VIP作為神經(jīng)內(nèi)分泌,神經(jīng)遞質(zhì)和因子在體內(nèi)產(chǎn)生多種的生物效應,...
EAD由5-AED于17位碳引入乙炔基得到。EAD相較于5-AED具有好的抗放射活性。HYD-PEP06以內(nèi)皮抑素-恩度(Endostar)為基礎,利用固相法的30個氨基酸組成的多肽。制備方法:采用液...
5-Fu能干擾核酸特別是DNA的,從而阻止,但其也有一些不足,且其體內(nèi)半衰期短、口服吸收不穩(wěn)定等,這限制了5-Fu的實際應用。因此,采用修飾5-Fu制備載體體系。FA-PAMAM-FUA靶向體系的制備...
能夠克服糖皮質(zhì)在應用上所面臨的包括嚴重的副作用,從而發(fā)揮糖皮質(zhì)在上紅斑狼瘡的?;诩{米可滲漏通過部位并隨后被內(nèi)吞的ELVIS機理,納米會顯著改變原的代動力學/生物分布(PK/BD)狀況,從而有利于在組...
低氧是一類對正常組織或低,而在CA低氧區(qū)被表達的還原還原的一類。該類因為其作用機制,與相比具有的體內(nèi)性。自組裝納米遞送是由偶聯(lián)物自身自組裝形成的,具有納米遞送策略的。PDT是指在光的照射下光敏劑被激發(fā)...
甘草次酸(GA;化學結(jié)構(gòu)式見圖)是從甘草的根及根莖中提取的活性成分不溶于水,易溶于甲醇、乙醇等有機溶劑。以甘草次酸修飾的目標化合物通過內(nèi)吞作用與膜上的GA-R特異性結(jié)合進入內(nèi)而發(fā)揮理作用。因此,甘草次...
白樺脂酸(BA)是一種從植物中提取的五環(huán)三萜類化合物。但是BA在中卻在水溶性差、時間短、缺乏靶向性。為了BA所存在的問題,地實現(xiàn)BA持續(xù)及靶向釋放。所以采用蛋白修飾BA前體。采用多臂聚乙二醇和羧甲基纖...
的連接器不應在中過過早解除結(jié)合而觸發(fā)脫靶。當前在ADC中使用的鏈接器分為兩大類:可裂解的和不可裂解的鏈接器??闪呀獾逆溄悠鲗追N內(nèi)條件。例如:Hydrazone是inotuzumabozogamici...
蛋白降解靶向嵌合體技術(shù)(PROTAC),是利用雜合雙功能小分子化合物將靶蛋白和內(nèi)E3泛素連接拉近,利用生物體內(nèi)泛素-蛋白體蛋白降解途徑特異性降解靶蛋白。由3部分組成,即一端是特異性E3泛素連接配體,另...
阿霉素結(jié)構(gòu)改造的部位主要集中在氨基。其中,可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團(修飾基團)連接,縮水反應形成腙鍵連接物,腙鍵在中性下較穩(wěn)定,在偏酸的下可裂解釋放出阿霉素原。CA活躍,周圍pH值低于正...
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