卡莫司汀
【簡(jiǎn)單介紹】
【詳細(xì)說(shuō)明】
中文名 卡莫司汀,卡莫司丁 卡莫司汀
CAS RN 154-93-8
化學(xué)名 1,3-雙(α-氯乙基)-1-亞硝基脲
英文名 Carmustine
分子式 C5H9Cl2N3O2 分子量 214.05
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) CP2010/USP30
外觀 卡莫司汀為無(wú)色或微黃或微黃綠色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭。
溶解性 卡莫司汀在乙醇或甲醇或乙溶解,在水中不溶。
含量 96.0%~101.0%
熔點(diǎn) 30~32℃ 干燥失重≤0.5%
作用 卡莫司汀為醫(yī)藥類(lèi)原料藥,用作抗腫瘤藥物。
包裝 5公斤/聽(tīng)
卡莫司?。–armustine)為亞硝脲類(lèi)烷化劑,雖然結(jié)構(gòu)上有一個(gè)氯乙基,但化學(xué)反應(yīng)與氮芥不同。由于能透過(guò)血腦屏障,故常用于腦瘤和顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤。
現(xiàn)認(rèn)為本品進(jìn)入人體內(nèi)后,在生理?xiàng)l件下經(jīng)過(guò)下經(jīng)過(guò)OH-離子的作用形成異氰酸鹽和重氮?dú)溲趸铩.惽杷猁}使蛋白質(zhì)氨甲?;?,重氮?dú)溲趸锷烧茧x子使生物大分子烷化。異氰酸鹽可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修復(fù)和RNA合成。本品屬于周期非特異性藥,與一般烷化劑無(wú)*交叉耐藥。亞硝酸類(lèi)藥物的耐藥與多藥耐藥基因關(guān)系不大。本品脂溶性高.可透過(guò)血-腦屏障,在腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%~70%。主要在肝臟代謝,代謝物在血漿中停留數(shù)日,仍有抗癌作用,且與蛋白結(jié)合后緩慢釋放,作用持久
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