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ICA1043-0001MGAZD8055,≥99%
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  • ICA1043-0001MG 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):423更新時間:2023-03-15 09:20:54

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產(chǎn)品簡介
G? 6976 (PD 406976, Go 6976),是一種強效的,選擇性的非糖苷吲哚咔唑類PKC抑制劑,抑制PKC α和β1,其IC50值分別為2.3 nM和6.2 nM[1]。還可以抑制神經(jīng)營養(yǎng)因子誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和Trk自磷酸化,Trk A 和Trk B的IC50值分別為5 nM和30 nM[2]。G? 6976抑制IL3/粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo),增殖和活力。
產(chǎn)品介紹

AZD8055,≥99% 

【英文同義名】:PD 406976;PD406976; Go 6976; Go6976

【中文同義名】:

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

AZD8055

ICA1043-0001MG

1 mg

¥2,108.00

ICA1043-0005MG

5 mg

¥8,420.00

產(chǎn)品描述

Gö 6976 (PD 406976, Go 6976),是一種強效的,選擇性的非糖苷吲哚咔唑類PKC抑制劑,抑制PKC αβ1,其IC50值分別為2.3 nM6.2 nM[1]。還可以抑制神經(jīng)營養(yǎng)因子誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和Trk自磷酸化,Trk A Trk BIC50值分別為5 nM30 nM[2]Gö 6976抑制IL3/粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子誘導(dǎo)的信號傳導(dǎo),增殖和活力。在體外對JAK2有直接抑制作用,并降低體外JAK3激酶活性和抑制IL2信號傳導(dǎo)。另外,Gö 6976還可以抑制–JAK2融合蛋白和JAK2 V617F突變蛋白[3]。Gö 6976強效抑制有絲分裂紡錘體檢驗點,該抑制作用通過抑制磷酸化反應(yīng)和某些紡錘體檢驗點蛋白的著絲粒定位來實現(xiàn)的。Gö 6976還可以在體內(nèi)外抑制有絲分裂Aurora-A Aurora-B激酶活性[4]

 

靶點

Targets

PKC

PKCα

PKCβ1

IC50

7.9 nM

2.3 nM

6.2 nM [1]

 

化學特性

Cas No.: 136194-77-9

分子量: 378.43

分子式: C24H18N4O

純度: >99% 

同義名: PD 406976;PD406976;Go 6976;Go6976

化學名: 5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile

外觀: Off-white to yellow solid

溶解: Soluble in DMSO (25 mg/ml). Protect from air and light.

保存:Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

 

結(jié)構(gòu)式

 

參考文獻

[1] Martiny-Baron G,et al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 268(13):9194-7(1993).

[2] Behrens MM, et al. Gö 6976 is a potent inhibitor of neurotrophin-receptor intrinsic tyrosine kinase. J Neurochem. 72(3):919-24(1999).

[3] Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 135(3):303-16(2006).

[4] Stolz A, et al. Pharmacologic abrogation of the mitotic spindle checkpoint by an indolocarbazole discovered by cellular screening efficiently kills cancer cells. Cancer Res. 69(9):3874-83(2009).

 



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