DRD3 HEK293
| I. Background | |
| 多巴胺（DA）是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì)，它與多巴胺受體（DRs）結(jié)合，因此 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中起著重要作用，包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習(xí)等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體，根據(jù)它們對(duì)腺苷酸環(huán) 化酶（AC）活性的不同調(diào)節(jié)作用，分為 D1 樣受體（DRD1 和 DRD5）和 D2 樣受體（DRD 2、DRD3 和 DRD4）。 D2 樣受體與 Go 和 Gi 蛋白偶聯(lián)，它們參與 AC 的失活，導(dǎo)致胞質(zhì)內(nèi) cAMP 水平降低。 DA 與 D2 樣受體的結(jié)合抑制 cAMP/PKA 信號(hào)通路，最終影響 CREB 磷酸化。DRD3 主要分 布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的邊緣區(qū)域，調(diào)控情緒及運(yùn)動(dòng)功能，是精神分裂癥、藥物成癮及帕金森 病的重要治療靶點(diǎn)。 | |
| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。DRD3 HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) DRD3 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。 Figure 1. DRD3 HEK293 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | HEK293 |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for DRD3 |
| Transducer: | Gi |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data
Figure 2. HTRF cAMP Assay with DRD3 HEK293(C22). | |
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