雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,為白色固體結(jié)晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，J微溶于水，幾乎不溶于乙丨醚。早在20世紀70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器丨官丨移植的排斥反應(yīng)的新藥進行試用,從動物實驗及臨床應(yīng)用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。現(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器丨官丨移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細菌產(chǎn)物，實驗表明該物質(zhì)施用在實驗老鼠患體上可起到恢復(fù)識記缺陷能力。

雷帕霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與普樂可復(fù)（FK506）的結(jié)構(gòu)相似，但卻有非常不同的免疫抑制機制。FK506抑制T淋巴細胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導(dǎo)通路。

芝加哥大學(xué)醫(yī)學(xué)研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾?。?，可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時間。研究表明，雷帕霉素在進入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香丨豆素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說zui早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。

LC Labs公司（LC Laboratories ）艾美捷 雷帕霉素 / Rapamycin，純度非常高（＞99%），白色固體，冰袋運輸，粉末直接保存于-20℃。溶于DMSO、乙醇。

LC Laboratories丨LC Labs公司專注于信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，腫瘤以及其他臨床前試劑的研究和生產(chǎn)，主要提供抗癌物質(zhì)、酶yi制劑、ji活劑和離子通道試劑。LC Labs公司不但擁有大規(guī)模的制備液相色譜純化能力，也開發(fā)和優(yōu)化了大量的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的低成本高純度生成方法，LC Labs的優(yōu)勢在于其產(chǎn)品質(zhì)量、靈活性和客戶服務(wù)。

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