主動腫瘤靶向試劑DBCO在腫瘤診斷領(lǐng)域的研究與應(yīng)用
Click化學(xué)也被稱作是由銅來催化的[3 + 2]疊氮炔基環(huán)加成反應(yīng)。由于金屬催化劑銅具有嚴(yán)重的細(xì)胞毒性，不適合應(yīng)用于體內(nèi)，在化學(xué)家們的不斷探索下，”無銅”Click 反應(yīng)終于在十年前得以問世，即通過環(huán)張力來促進(jìn)疊氮炔基加成反應(yīng)（SPAA反應(yīng)）。無銅 Click 化學(xué)可以在體內(nèi)進(jìn)行生物正交化學(xué)反應(yīng)，現(xiàn)已在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用，如蛋白質(zhì)或核苷酸的特異性標(biāo)記、細(xì)胞三維組裝、監(jiān)測斑馬魚的生長和納米顆粒的表面修飾等。幾十年來，納米粒子已被用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用，其在診斷、治療和藥物運輸?shù)确矫姹憩F(xiàn)出令人滿意的結(jié)果，促進(jìn)了納米醫(yī)學(xué)的快速發(fā)展。相比傳統(tǒng)造影劑和小分子藥物，納米粒子可以被進(jìn)一步修飾功能化改善藥代動力學(xué)。通過增強(qiáng)的滲透、滯留（EPR）效應(yīng)，納米粒子在新生微血管較為密集的病灶部位如腫瘤，表現(xiàn)出相對較高的積聚。通過表面物理化學(xué)性質(zhì)的優(yōu)化或連接靶向基團(tuán)，納米粒子的靶向性還可以進(jìn)一步提高。一方面通過調(diào)節(jié)納米粒子的大小和表面性質(zhì)來更好的利用腫瘤 EPR 效應(yīng)，另一方面在納米粒子表面連接如抗體、適配體和多肽等生物分子來提高納米粒子與靶細(xì)胞結(jié)合能力。納米顆粒的腫瘤靶向能力仍然有限且不足以用于臨床應(yīng)用。具體而言，使用主動靶向的方法，基于腫瘤細(xì)胞表面受體數(shù)量的限制，靶向分子連接的納米顆粒與它們的結(jié)合不能*進(jìn)行，我們以花菁染料為模型光聲成像試劑，采用一種二次靶向的策略，首先利用腫瘤的EPR 效應(yīng)將DBCO修飾的MNPs（MNPs-DBCO）富集于腫瘤部位實現(xiàn)預(yù)靶向。然后，將花菁染料 Cy7.5-N3經(jīng)過尾靜脈注射后通過體內(nèi)SPAAC 反應(yīng)連接到預(yù)靶的帶有炔基的腫瘤細(xì)胞上，即二次靶向作用，實現(xiàn)Cy7.5-N3在腫瘤部位的劑量的增大，光聲信號的增強(qiáng)以及滯留時間的延長。該研究不僅克服了主動靶向結(jié)合位點不足的問題，還利用 SPAAC 反應(yīng)實現(xiàn)了光聲信號放大，利用光聲實時追蹤了SPAAC在體內(nèi)的反應(yīng)過程，及其器官組織的代謝分布，對將來的臨床應(yīng)用有重要的指導(dǎo)意義
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Cy3-N3
Cy3.5-N3
Cy5-N3
Cy5.5-N3
Cy7-N3
Cy7.5-N3
DBCO-PEG4-NHS ester
DBCO-PEG4-4-Formylbenzoate
DBCO-Sulfo-NHS ester
DBCO-NHS ester
DBCO-Acid
DBCO-PEG4-Acid
DBCO-Amine
DBCO-PEG4-Amine
DBCO-Maleimide
DBCO-PEG4-MaleimideFluorescent Probes
DBCO-Sulfo-Link-Biotin
DBCO-PEG12-Biotin Conjugate
DBCO-PEG4-BiotinDiazo
Biotin-DBCODBCO-S-S-PEG3-Biotin
DBCO-S-S-PEG3-Biotin
DBCO-PEG4-Phosphoramidite
DBCO-PEG4-Hydroxyl
DBCO-PEG4-4-Formylbenzoate
Tetrazine-DBCO
DBCO-PEG4-DBCO
TCO-PEG12-DBCO
