目錄:江蘇齊氏生物科技有限公司>>體外藥代系列產(chǎn)品>>微粒體>> 6-1003活性狗肝微粒體
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更新時(shí)間:2024-06-28 11:14:19瀏覽次數(shù):3160評(píng)價(jià)
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一、產(chǎn)品介紹
活性-狗肝微粒體來源于狗肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分,是一個(gè)酶系統(tǒng),可催化數(shù)百種藥物的氧化過程,又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶,該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450,此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化,在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。該酶系統(tǒng)活性有限,在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定,個(gè)體差異大,且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。
在藥物合成和篩選之前,對(duì)化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測(cè)可以盡快消除代謝特性差的化合物,縮小合成和篩選的范圍,并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段,使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)P涂焖僭u(píng)估許多化合物,以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì),共同選擇安全,有效,質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時(shí),有必要全面開展臨床前代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究,包括不同動(dòng)物和不同劑量的藥代動(dòng)力學(xué)和吸收,組織分布和排泄,蛋白質(zhì)結(jié)合,藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后,應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究,為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù)。
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