Talazoparib | 他拉唑帕利

MCE 國際站：Talazoparib

中文名：他拉唑帕利

CAS：1207456-01-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Talazoparib (BMN-673) 是一種高效的口服活性 PARP1/2 抑制劑。Talazoparib 通過 K_is 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性分別為 1.2 nM 和 0.87 nM。 Talazoparib 具有抗腫瘤活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.57 nM (PARP1)^[1]
Ki：1.2/0.87 nM (PARP1/2)^[1] < b>體外： Talazoparib 在細(xì)胞 PARylation 測定中顯示 EC₅₀ 為 2.51 nM^[1]。
Talazoparib 顯示 EC ₅₀0.3 nM、5 nM 和 0.31 用于 MX-1 細(xì)胞（BRCA1 突變體）、Capan-1 細(xì)胞（BRCA2 突變體）和 MRC-5 細(xì)胞（正常）^{[1]< /sup>.
體內(nèi)： Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每天一次；持續(xù) 28 天）對 BRCA1 突變型乳腺癌模型表現(xiàn)出抗腫瘤活性在小鼠中[1]。
Talazoparib 在口服給藥（大鼠 10毫克/千克)[1]。由于靜脈內(nèi)給藥（大鼠 5 mg/kg）后的血漿清除率 (2 mL/min/kg)，Talazoparib 顯示出終末消除半衰期（大鼠 2.25 小時）[1]。}

體外：Talazoparib 在細(xì)胞 PARylation 測定中顯示 EC₅₀ 為 2.51 nM^[1]。
Talazoparib 顯示 EC₅₀ 為 0.3 nM， 5 nM 和 0.31 用于 MX-1 細(xì)胞（BRCA1 突變體）、Capan-1 細(xì)胞（BRCA2 突變體）和 MRC-5 細(xì)胞（正常）^[1]。

體內(nèi)：Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每天一次；持續(xù) 28 天）在小鼠中對 BRCA1 突變型乳腺癌模型表現(xiàn)出抗腫瘤活性^[1]。
Talazoparib 表現(xiàn)出適度的口服生物利用度（大鼠 56 %) 和 C_max（大鼠 7948 ng/mL）口服給藥后（大鼠 10 mg/kg）^[1]。由于靜脈內(nèi)給藥（大鼠 5 mg/kg）后的血漿清除率 (2 mL/min/kg)，Talazoparib 顯示出終末消除半衰期（大鼠 2.25 小時）^[1]。

銷售產(chǎn)品：Epalrestat  | o-Phenanthroline  | Liquiritigenin  | Santacruzamate A  | Catechin  | Stearic acid  | Phosphatidylcholines,soya  | Livmoniplimab  | Fluridone  | Clemastine (fumarate)

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶點：PARP

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.[2]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-