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產(chǎn)品活性：BI-2852 是基于活性分子結(jié)構(gòu)設(shè)計的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制劑，其通過基于結(jié)構(gòu)的活性分子設(shè)計具有納摩爾親和力。 BI-2852 在機理上不同于共價 KRASG12C 抑制劑 (結(jié)合 switch II)，與活性 KRASG12D 結(jié)合強度是與 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻斷 GEF，GAP 和效應(yīng)子與 KRAS 的相互作用，導(dǎo)致下游信號傳導(dǎo)的抑制和 KRAS 突變細胞中的抗增殖作用。

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