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Topiroxostat

MCE 國際站：Topiroxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：577778-58-6

純度：0.9963

貨號：HY-14874

中文名稱：托匹司他

Synonyms：托匹司他; FYX-051

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Topiroxostat (FYX-051) 是一種有效的口服黃嘌呤氧化還原酶 (XOR) 抑制劑，IC50 值為 5.3 nM，Ki 值為 5.7 nM。Topiroxostat 還表現(xiàn)出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潛力用于高尿酸血癥的研究。

體外：托匹司他（FYX-051，化合物 39）的這些強(qiáng)效和更持久的作用已通過 XOR-托匹司他復(fù)合物的晶體學(xué)分析得到證實(shí)。據(jù)報(bào)道，托匹司他的氰基在托匹司他和 XOR 之間的結(jié)合活性中起著重要作用。這歸因于 XOR 的 Asn 768 與托匹司他的氰基之間形成的氫鍵[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：托吡司他（FYX-051；0.03-10 mg/kg；口服；1小時；雄性Wistar/ST品系大鼠）治療在由氧鉀誘發(fā)的高尿酸血癥大鼠模型中表現(xiàn)出強(qiáng)效且持久的降尿酸作用[2] 。托吡司他（FYX-051，化合物39）的Cmax和生物利用度分別高達(dá)4.62 μg/mL（3 mg/kg）和69.6％。此外，托吡司他的t1/2值為19.7小時[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5.3 nM (XOR)[1] Ki: 5.7 nM (XOR)[2]

銷售產(chǎn)品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His)  | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp  | Lupiwighteone  | Ilexgenin A  | Acetylcholine-d9 (chloride)  | Palonosetron (hydrochloride)  | Domperidone  | Tyrphostin 23  | Maleic Acid  | Denatonium (benzoate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sato T, et al. Discovery of 3-(2-cyano-4-pyridyl)-5-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole, FYX-051 - a xanthine oxidoreductase inhibitor for the treatment of hyperuricemia [corrected]. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6225-9.[2]. Matsumoto K, et al. FYX-051: a novel and potent hybrid-type inhibitor of xanthine oxidoreductase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jan;336(1):95-103.