MI-2-2 是一種有效的 menin-MLL 抑制劑。MI-2-2 以低納摩爾親和力 (Kd=22 nM) 與 menin 結(jié)合，并非常有效地破壞 menin 和 MLL 之間的二價(jià)蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病細(xì)胞中具有特異且非常顯著的活性，包括抑制細(xì)胞增殖、下調(diào) Hoxa9 表達(dá)和分化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

MI-2-2

MCE 國(guó)際站：MI-2-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-108350

CAS：1454920-20-7

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MI-2-2 是一種有效的 menin-MLL 抑制劑。MI-2-2 以低納摩爾親和力 (Kd=22 nM) 與 menin 結(jié)合，并非常有效地破壞 menin 和 MLL 之間的二價(jià)蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病細(xì)胞中具有特異且非常顯著的活性，包括抑制細(xì)胞增殖、下調(diào) Hoxa9 表達(dá)和分化。

生物活性：MI-2-2 是一種有效的 menin-MLL 抑制劑。 MI-2-2 以低納摩爾親和力 (K_d=22nM) 與 menin 結(jié)合，非常有效地破壞 menin 和 MLL 之間的二價(jià)蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用。 MI-2-2 在 MLL 白血病細(xì)胞中具有特異性且非常顯著的活性，包括抑制細(xì)胞增殖、下調(diào) Hoxa9 表達(dá)和分化^[1]。體外 MI-2-2 能夠抑制 menin 與 MBM1 的相互作用（IC₅₀= 46 nM）和MLL 的二價(jià)片段，包含 MBM1 和 MBM2 (IC₅₀=520 nM)。在 MLL-AF9 轉(zhuǎn)化的 BMC 和 MV4;11 中，MI-2-2 在低微摩爾濃度下表現(xiàn)出非常顯著的活性，MV4;11 是一種攜帶 MLL-AF4 易位的人類(lèi)白血病細(xì)胞系^[1]。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shi A, et al. Structural insights into inhibition of the bivalent menin-MLL interaction by small molecules in leukemia. Blood. 2012;120(23):4461-4469.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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