A-381393 是一種有效、選擇性、可透過血腦屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗劑，對人 dopamine D4.4，D4.2 和 D4.7 受體的 Ki 值分別為 1.5，1.9 和 1.6 nM，選擇性是對 D1，D2，D3，D5 多巴胺受體的 2700 多倍。A-381393 對 5-HT2A 的選擇性適中，Ki 值為 370 nM。

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A-381393

MCE 國際站：A-381393

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-116941

CAS：726174-00-1

純度：99.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：A-381393 是一種有效、選擇性、可透過血腦屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗劑，對人 dopamine D4.4，D4.2 和 D4.7 受體的 Ki 值分別為 1.5，1.9 和 1.6 nM，選擇性是對 D1，D2，D3，D5 多巴胺受體的 2700 多倍。A-381393 對 5-HT2A 的選擇性適中，Ki 值為 370 nM。

生物活性：A-381393 是一種有效的、選擇性的、腦穿透多巴胺 D₄ 受體 拮抗劑，K_i 為對人多巴胺 D_4.4、D_4.2 和 D_4.7 受體的作用分別為 1.5、1.9 和 1.6 nM，比 D 選擇性高 2700 倍以上₁、D₂、D₃ 和 D₅ 多巴胺受體。 A-381393 對 5-HT_2A 表現出中等親和力（K_i，370 nM）^[1]。 IC50 和目標：Ki：1.5 nM（D_4.4 受體），1.9 nM（D_4.2 受體），1.6 nM（D_4.7 受體） ^[1] 體外： A-381393 對 5-HT_1A、Sigma 2、Adenoceptor 表現出弱親和力α_1A，腺受體 α_2C，組胺 H1，K_i 分別為 1365、8600、2044、1912 和 2962 nM^[1]。

體外：A-381393 對 5-HT1A、Sigma 2、腺受體 α1A、腺受體 α2C 和組胺 H1 的親和力較弱，Kis 分別為 1365、8600、2044、1912 和 2962 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。