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Proglumide

MCE 國際站：Proglumide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1330

CAS：6620-60-6

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Proglumide 是一種非肽和口服活性膽囊收縮素 (CCK)-A/B 受體拮抗劑。Proglumide 選擇性阻斷 CCK 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的作用。Proglumide 具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力，還具有抗癲癇和抗氧化活性。

生物活性：Proglumide 是一種非肽類和具有口服活性的膽囊收縮素 (CCK)-A/B 受體 拮抗劑。 Proglumide 選擇性阻斷 CCK 在中樞神經(jīng)系統(tǒng) (CNS) 中的作用。丙谷胺具有抑制胃分泌和保護(hù)胃十二指腸粘膜的能力。 Proglumide 還具有抗癲癇和抗氧化活性^{[1][2][3][4] [5]}。 IC50 和目標(biāo)：膽囊收縮素 (CCK)-A/B 受體^[1][2] 體外：在一項體外研究中，濃度在 0.3-10 mM 之間的 Proglumide 會劑量依賴性地抑制 CCK 刺激的淀粉酶釋放，而濃度在 0-3 mM 之間的 Proglumide 不會影響基礎(chǔ)淀粉酶的釋放。隨著丙谷胺濃度的增加，淀粉酶釋放對 CCK 的劑量反應(yīng)曲線向右移動。 Proglumide 的這種抑制作用是可逆的。此外，Proglumide對CCK及其相關(guān)肽^[2]具有選擇性。
HT29細(xì)胞與Proglumide一起孵育可顯著降低[³H ]-胸苷以劑量依賴性方式摻入 HT29 細(xì)胞，IC₅₀ 為 6.5 mM。 Proglumide 以劑量依賴性方式降低壞死百分比，同時細(xì)胞凋亡增加高達(dá) 70%^[3]。 體內(nèi)丙谷胺（250-750?mg/kg；腹膜內(nèi)注射；成年雄性 Sprague Dawley 大鼠）治療在改善癲癇發(fā)作活動、認(rèn)知功能障礙和腦氧化應(yīng)激^[1]。

體外：體外研究顯示，濃度為0.3-10 mM的丙谷胺劑量依賴性地抑制CCK刺激的淀粉酶釋放，而濃度為0-3 mM的丙谷胺不影響基礎(chǔ)淀粉酶釋放。隨著丙谷胺濃度的增加，淀粉酶釋放對CCK的劑量反應(yīng)曲線右移。丙谷胺的這種抑制是可逆的。此外，丙谷胺對CCK及其相關(guān)肽的作用具有選擇性[2]。將HT29細(xì)胞與丙谷胺孵育可顯著降低HT29細(xì)胞中[3H]-胸苷的摻入，且呈劑量依賴性，IC50為6.5 mM。丙谷胺以劑量依賴性方式降低壞死百分比，同時細(xì)胞凋亡增加至70%[3]。MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：丙谷胺（250-750 mg/kg；腹腔注射；成年雄性 Sprague Dawley 大鼠）治療對改善癲癇發(fā)作、認(rèn)知功能障礙和腦氧化應(yīng)激有顯著效果[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Cholecystokinin (CCK)-A/B receptors[1][2]

熱銷產(chǎn)品：Acifran  | D-Serine  | Baricitinib (phosphate)  | Butylated hydroxytoluene  | Rebamipide  | Panitumumab (anti-EGFR)  | Gypenoside XLVI  | Trifarotene  | CJJ300  | Tolbutamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ahmad M, et al. The effects of quinacrine, proglumide, and pentoxifylline on seizure activity, cognitive deficit, and oxidative stress in rat lithium-pilocarpine model of status epilepticus. Oxid Med Cell Longev. 2014;2014:630509.
[2]. Iwamoto Y, et al. In vitro and in vivo effect of proglumide on cholecystokinin-stimulated amylase release in mouse pancreatic acini. Gastroenterol Jpn. 1984 Feb;19(1):53-8.
[3]. González-Puga C, et al. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. J Pineal Res. 2005 Oct;39(3):243-50.
[4]. Bunney BS, et al. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Ann N Y Acad Sci. 1985;448:345-51.
[5]. Tariq M, et al. Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats. J Pharmacol Exp Ther. 1987 May;241(2):602-7.