AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一種口服生物有效的泛 HDAC 抑制劑 (IC50=16 nM)。AR-42 誘導生長抑制、細胞周期阻滯、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促進 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙?；⑸险{(diào) p21。AR-42 對多種人腫瘤細胞具有細胞毒性。

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AR-42

MCE 國際站：AR-42

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13265

CAS：935881-37-1

Synonyms：HDAC-42; OSU-HDAC42

純度：98.69%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一種口服生物有效的泛 HDAC 抑制劑 (IC50=16 nM)。AR-42 誘導生長抑制、細胞周期阻滯、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促進 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙?；⑸险{(diào) p21。AR-42 對多種人腫瘤細胞具有細胞毒性。

生物活性：AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一種有效的口服生物可利用的泛 HDAC 抑制劑 (IC50=16 nM)。AR-42 可誘導生長抑制、細胞周期停滯、細胞凋亡和 caspases-3/7 激活。AR-42 可促進 H3、H4 和 α-微管蛋白的過度乙?；约?p21 的上調(diào)。AR-42 對各種人類癌細胞系均具有細胞毒性[1][2]。

體外：Ar-42 (0.125-1 μM; 24 h) 抑制 P815、C2 和 BR 細胞生長的中位 IC50 分別為 0.65、0.30 和 0.23 μM[3]。Ar-42 (0.5 μM; 24 h) 誘導 P815 細胞在 G1/G2 細胞周期阻滯[3]。Ar-42 (0.13-1 μM; 24 h) 誘導 P815, C2, BR 細胞凋亡[3]。Ar-42 (0.5-3 μM; 24 h) 誘導組蛋白 H3、H4 和 α-微管蛋白的超乙?；痆3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：AR-42 (10mg /kg;尾靜脈注射;每周2次，連續(xù)3周)顯著抑制腫瘤生長[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：16 nM (HDAC)[2]

參考文獻：

[1]. Lu YS, Chou CH, Tzen KY, Gao M, ChLu YS, et al. Radiosensitizing effect of a phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitor in hepatocellular carcinoma. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jun 1;83(2):e181-9.eng AL, Kulp SK, Cheng JC.Radiosensitizing effect of a phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitor in hepatocellular carcinoma.Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Jun 1;83(2):e181-9. Epub 2012 Feb 28.
[2]. Lu Q, et al. Structure-based optimization of phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitors. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5530-5.
[3]. Lin TY, et al. AR-42, a novel HDAC inhibitor, exhibits biologic activity against malignant mast cell lines via down-regulation of constitutively activated Kit. Blood. 2010 May 27;115(21):4217-25.
[4]. Zhang M, et al. AR-42 induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells via HDAC5 inhibition. Oncotarget. 2016 Apr 19;7(16):22285-94.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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