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VU0359595

MCE 國際站：VU0359595

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101293

CAS：1246303-14-9

Synonyms：CID-53361951; ML-270

純度：99.65%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VU0359595 (CID-53361951; ML-270) 是一種選擇性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制劑，IC50 值為 3.7 nM。VU0359595 對 PLD1 的選擇性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌癥、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。

生物活性：VU0359595 (CID-53361951; ML-270) 是一種有效的選擇性藥理學(xué)磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制劑，IC₅₀ 為 3.7 nM . VU0359595 對 PLD1 的選擇性是 PLD2 的 1700 倍以上（IC₅₀ 為 6.4 μM）。 VU0359595可用于癌癥、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病和炎癥性疾病的研究^{[1][2][3][ 4]}。 IC50 和目標：IC50：3.7 nM (PLD1)、6.4 μM (PLD2) 體外： VU0359595（5、50、500、5000 nM）抑制基礎(chǔ)和 FCS/ IGF-1 刺激星形膠質(zhì)細胞的增殖^[2]。
VU0359595（5、50、500 nM；30 分鐘）不影響星形膠質(zhì)細胞中的基礎(chǔ) PLD 活性，但會降低有絲分裂原刺激的 PLD 活性以濃度依賴性方式^[2]。
VU0359595（0.15 μM；高糖處理前 1 小時和高糖處理期間 4 小時）部分降低增加 [^{3< /sup>視網(wǎng)膜色素上皮 (RPE) 細胞中高葡萄糖 (33 mM) 誘導(dǎo) H]-磷脂酰乙醇 (PEth) 生成[3]。
VU0359595（5 μM；1 小時前LPS 處理）調(diào)節(jié) LPS 誘導(dǎo)的（10 μg/ml；24 小時）RPE 細胞的自噬過程[4]。
VU0359595（2 nM；預(yù)處理 30 分鐘）阻斷自噬過程A. 50 ng/ml 膠霉毒素誘導(dǎo) A549 細胞內(nèi)化[5]。}

體外：VU0359595 (5, 50, 500, 5000 nM) 可抑制基礎(chǔ)和 FCS/IGF-1 刺激的星形膠質(zhì)細胞增殖[2]。VU0359595 (5, 50, 500 nM; 30 分鐘) 不影響星形膠質(zhì)細胞的基礎(chǔ) PLD 活性，但會以濃度依賴性方式降低絲裂原刺激的 PLD 活性[2]。VU0359595 (0.15 μM; 高糖處理前 1 小時和高糖處理期間 4 小時) 可部分降低高糖 (33 mM) 誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜色素上皮 (RPE) 細胞中 [3H]-磷脂酰乙醇 (PEth) 生成的增加[3]。 VU0359595（5 μM；LPS 處理前 1 小時）調(diào)節(jié) LPS 誘導(dǎo)的（10 μg/ml；24 小時）RPE 細胞的自噬過程[4]。VU0359595（2 nM；預(yù)處理 30 分鐘）可阻斷 50 ng/ml 膠霉毒素誘導(dǎo)的 A549 細胞中煙曲霉內(nèi)化的增加[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lewis JA, et al. Design and synthesis of isoform-selective phospholipase D (PLD) inhibitors. Part I: Impact of alternative halogenated privileged structures for PLD1 specificity. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(7):1916-1920.
[2]. Burkhardt U, et al. Phospholipase D is a target for inhibition of astroglial proliferation by ethanol. Neuropharmacology. 2014;79:1-9.
[3]. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019;184:243-257.
[4]. Bermúdez V, et al. Lipopolysaccharide-Induced Autophagy Mediates Retinal Pigment Epithelium Cells Survival. Modulation by the Phospholipase D Pathway. Front Cell Neurosci. 2019;13:154. Published 2019 Apr 24.
[5]. Jia X, et al. Gliotoxin promotes Aspergillus fumigatus internalization into type II human pneumocyte A549 cells by inducing host phospholipase D activation. Microbes Infect. 2014 Jun;16(6):491-501.