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PROTAC SOS1 degrader-1

MCE 國(guó)際站：PROTAC SOS1 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-145737

CAS：2913185-35-8

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PROTAC SOS1degrader-1 是一種有效的 PROTAC SOS1 降解劑，DC50 為 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各種 KRAS 突變的癌細(xì)胞中顯示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗腫瘤作用，且具有低毒性。

生物活性：PROTAC SOS1 degrader-1 是一種有效的 PROTAC SOS1 激動(dòng)劑，DC₅₀ 為 98.4 nM。 PROTAC SOS1 degrader-1 在具有各種 KRAS 突變的癌細(xì)胞中顯示出抗增殖活性。 PROTAC SOS1 degrader-1 具有低毒性的抗腫瘤作用^[1]。 IC50 和目標(biāo)：DC₅₀：98.4 nM (SOS1)^[1] 體外： PROTAC SOS1 降解劑- 1（化合物 9d）（0.1、1 μM）顯示 SOSI 降解活性，在 0.1 和 1 μM 時(shí) SOS1 蛋白降解率分別為 56.2% 和 92.5%^[1]。
PROTAC SOS1 降解劑-1 (0-2000 nM; 24 h) 在 NCI-H358 細(xì)胞中表現(xiàn)出 SOS1 降解活性，DC₅₀ 為 98.4 nM，呈劑量和時(shí)間依賴性^{[1]< /sup>.
PROTAC SOS1 degrader-1（0-2500 nM；24 小時(shí)）以劑量依賴性方式降低 SOS1 蛋白水平，但對(duì) NCI-H358 和 AsPc-1 中高達(dá) 2.5 μM 的 SOS2 和 KRAS 沒(méi)有影響細(xì)胞[1].
PROTAC SOS1 degrader-1（0-2000 nM；24 小時(shí)）降低 KRAS-GTP 的表達(dá)，誘導(dǎo) ERK 磷酸化，IC 值 _{50值為 72.3 nM，并在 6-24 小時(shí)后顯著提高 pERK 水平[1]。 體內(nèi)PROTAC SOS1 degrader-1（10 mg/kg；腹腔注射）表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征和低毒性[1]。
PROTAC SOS1 degrader-1（0、10、20 mg/kg；ip；每天一次，持續(xù) 3 周）在異種移植小鼠模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性[1]。
PROTAC SOS1 degrader-1 在 BALB/c 小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[1].}}

體外：PROTAC SOS1 降解劑-1（化合物 9d）（0.1、1 μM）表現(xiàn)出 SOSI 降解活性，在 0.1 和 1 μM 時(shí) SOS1 蛋白降解率分別為 56.2% 和 92.5%[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1（0-2000 nM；24 h）在 NCI-H358 細(xì)胞中表現(xiàn)出 SOS1 降解活性，DC50 為 98.4 nM，且呈劑量和時(shí)間依賴性[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1（0-2500 nM；24 h）在 NCI-H358 和 AsPc-1 細(xì)胞中以劑量依賴性方式降低了 SOS1 蛋白水平，但對(duì)高達(dá) 2.5 μM 的 SOS2 和 KRAS 沒(méi)有影響[1]。 PROTAC SOS1 degrader-1 (0-2000 nM; 24 h) 降低 KRAS-GTP 表達(dá)，誘導(dǎo) ERK 磷酸化，IC50 值為 72.3 nM，6-24 h 后顯著升高 pERK 水平[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：PROTAC SOS1 降解劑-1 (10 mg/kg; ip) 顯示出良好的 PK 曲線，且毒性低[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1 (0、10、20 mg/kg; ip; 每天一次，持續(xù) 3 周) 在異種移植小鼠模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性[1]。PROTAC SOS1 降解劑-1 在 BALB/c 小鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[1]。化合物劑量 (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (h*ng/mL) AUCINF (h*ng/mL) MRTINF-obs(h) 9d 10 8.64±0.31 0.250v±0 1221±132 3895±335 4420±363 10.2±0.4 雄性 BALB/c 小鼠；腹腔注射 10 mg/kg[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhou C, et al. Discovery of the First-in-Class Agonist-Based SOS1 PROTACs Effective in Human Cancer Cells Harboring Various KRAS Mutations. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):3923-3942.