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Tigecycline tetramesylate

MCE 國際站：Tigecycline tetramesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0117C

中文名稱：替加環(huán)素四甲磺酸鹽

Synonyms：替加環(huán)素四甲磺酸鹽; GAR-936 tetramesylate

純度：≥95.0%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tigecycline tetramesylate (GAR-936 tetramesylate) 是一種廣譜的甘氨酰環(huán)素抗生素。Tigecycline 對 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制濃度 (MIC) 約為 125 ng/mL。對 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分別為 1 和 2 mg/L。

生物活性：Tigecycline tetramesylate (GAR-936 tetramesylate) 是一種廣譜甘氨酰環(huán)素抗生素。替加環(huán)素對大腸桿菌的平均抑菌濃度 (MIC)。大腸桿菌（MG1655 菌株）約為 125 ng/mL^[1]。 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 分別為 1 和 2 mg/L ^[2]。 IC50 和目標(biāo)：平均 MIC：125 ng/mL（大腸桿菌）^[1]
MIC50：1 mg/mL（鮑曼不動桿菌)^[2]
MIC90：2 mg/mL (A. baumannii)^[2]
> 體外：替加環(huán)素（0.63-30 μM，預(yù)孵育 4 天，處理 72 小時）抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC 為 _{50< /sub>s 為 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鮮制備）。 Tigecycline 抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（預(yù)孵育 1 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（預(yù)孵育 2 天）。 Tigecycline 抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（預(yù)孵育 3 天）。替加環(huán)素在鹽水中預(yù)孵育 4 天后，替加環(huán)素失去了殺死 TEX 人類白血病細(xì)胞的能力（從新鮮制備時的 IC50~5 μM 到 IC50>50 μM預(yù)孵育 4 天后），通過 CellTiter Flour 測定^[1] 測量。 體內(nèi)替加環(huán)素（50 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天兩次；持續(xù) 11 天）減少 NOD/SCID 小鼠的腫瘤體積和重量^{[1 ]}。
血藥峰濃度（Cmax）、終末半衰期（t1/2）、血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）替加環(huán)素在生理鹽水中的清除率 (CL) 和分布容積 (Vz) 分別為 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血藥峰濃度（Cmax）、終末半衰期（t1/2）、血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）、清除率（CL ) 和分布容積 (Vz) 為 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg 替加環(huán)素在制劑中（60 mg/mL 丙酮酸鹽、3 mg/mL抗壞血酸，生理鹽水中的 pH 值為 7），分別。}

體外：替加環(huán)素 (0.63-30 µM，預(yù)培養(yǎng) 4 天，處理 72 小時) 抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM（新鮮制備）。替加環(huán)素抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM（1 天預(yù)培養(yǎng)）。替加環(huán)素抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM（2 天預(yù)培養(yǎng)）。替加環(huán)素抑制 AML2 細(xì)胞和 HL-60 細(xì)胞，IC50 分別為 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM（3 天預(yù)培養(yǎng)）。替加環(huán)素在生理鹽水中預(yù)孵育 4 天后，經(jīng) CellTiter Flour 測定，替加環(huán)素失去了殺死 TEX 人白血病細(xì)胞的能力（從新鮮制備時的 IC50~5 µM 到預(yù)孵育 4 天后的 IC50>50 µM）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：替加環(huán)素（50 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天兩次；連續(xù)11天）可減小NOD/SCID小鼠的腫瘤體積和重量[1]。替加環(huán)素在生理鹽水中的血漿峰濃度（Cmax）、終末半衰期（t1/2）、血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）、清除率（CL）和分布容積（Vz）分別為22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。替加環(huán)素制劑（60 mg/mL丙酮酸、3 mg/mL抗壞血酸，pH 7生理鹽水）的血漿峰濃度（Cmax）、終末半衰期（t1/2）、血漿濃度-時間曲線下面積（AUC）、清除率（CL）和分布容積（Vz）分別為15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Arachidonic acid  | Quercetin  | Adalimumab  | Adavosertib  | ACY-738  | Etoposide  | HP-β-CD  | XMU-MP-1  | Estradiol  | AEBSF (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Jitkova Y, et al. A novel formulation of tigecycline has enhanced stability and sustained antibacterial and antileukemic activity. PLoS One. 2014 May 28;9(5):e95281.
[2]. Falagas ME, et al. Activity of TP-6076 against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates collected from inpatients in Greek hospitals. Int J Antimicrob Agents. 2018 Aug;52(2):269-271.