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Etifoxine

MCE 國際站：Etifoxine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16579

CAS：56776-32-0

中文名稱：艾替伏辛鹽酸鹽

Synonyms：HOE 36-801 hydrochloride

純度：99.87%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Etifoxine hydrochloride是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。

生物活性：Etifoxine hydrochloride 是一種非苯二氮卓類 GABA 能化合物，是含有 α1β2γ2 和 α1β3γ2 亞基的 GABA_A 受體 的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。 Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中表現(xiàn)出抗焦慮和抗驚厥的特性^[1][2][3]。 體外依替福辛 (EFX)，濃度范圍為 10 至 300 μM（較高濃度限制其溶解度），在 [3H] 蕈醇中產(chǎn)生劑量依賴性增加在平衡時結(jié)合，在 300 μM EFX^[1] 時達到其對照值的 155±2%。 體內(nèi)Etifoxine 在大鼠大腦中競爭性抑制 [³⁵S]TBPS 結(jié)合，具有微摩爾效力^[1]。
與 C57BL/6J 小鼠相比，Etifoxine (3.125-50 mg/kg) 在 BALB/cByJ 小鼠中表現(xiàn)出更顯著的抗焦慮和抗驚厥作用^[3]。

體外：濃度為 10 至 300 μM 的依替福星 (EFX)（濃度越高，溶解度越低）會導(dǎo)致平衡狀態(tài)下 [3H] 蠅蕈醇結(jié)合量隨劑量增加而增加，在 300 μM EFX 時達到對照值的 155±2%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：依替福辛競爭性抑制大鼠腦中 [35S]TBPS 結(jié)合，效力為微摩爾級[1]。依替福辛（3.125-50 mg/kg）在 BALB/cByJ 小鼠中表現(xiàn)出比 C57BL/6J 小鼠更明顯的抗焦慮和抗驚厥作用[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

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參考文獻：

[1]. Marc Verleye, et al. Effects of etifoxine on ligand binding to GABA(A) receptors in rodents. Neurosci Res. 2002 Oct;44(2):167-72.
[2]. Alain Hamon, et al. The modulatory effects of the anxiolytic etifoxine on GABA(A) receptors are mediated by the beta subunit. Neuropharmacology. 2003 Sep;45(3):293-303.
[3]. Marc Verleye, et al. Differential effects of etifoxine on anxiety-like behaviour and convulsions in BALB/cByJ and C57BL/6J mice: any relation to overexpression of central GABAA receptor beta2 subunits? Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Jun;21(6):457-70.