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Pentamidine

MCE 國(guó)際站：Pentamidine isethionate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0537B

CAS：140-64-7

中文名稱：噴他脒羥乙磺酸鹽；依西酸噴他脒；戊雙氧苯脒；

Synonyms：噴他脒羥乙磺酸鹽; MP-601205 isethionate

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一種抗微生物劑，會(huì)干擾 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生蟲(chóng) Leishmania infantum，IC50 為 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一種有效的選擇性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制劑。Pentamidine isethionate 可用于岡比亞錐蟲(chóng)病，抗銻利什曼病和卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎的研究?？鼓[瘤活性，抗菌活性。

生物活性：Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一種抗菌劑，會(huì)干擾 DNA 生物合成。 Pentamidine isethionate 抑制寄生蟲(chóng) Leishmania infantum，IC₅₀ 為 2.5 μM。 Pentamidine isethionate 是一種有效的選擇性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和 再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制劑。 Pentamidine isethionate 具有治療岡比亞錐蟲(chóng)病、抗銻利什曼病 和卡氏肺孢子蟲(chóng) 肺炎的潛力。抗腫瘤和抗菌活性^[1][2][3][4]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：2.5 μM（嬰兒利什曼原蟲(chóng)）^[2]
蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP 酶）^[1] br/> 再生肝磷酸酶 (PRL)^[1] 體外： 噴他脒（0-10 微克/毫升；6 天；WM9 , DU145, C4-2, Hey, WM480, and A549 cells)處理以濃度依賴性方式抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)^[1]。
噴他脒羥乙磺酸鹽對(duì)癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性確定了原生動(dòng)物寄生蟲(chóng) Leishmania infantum 的前鞭毛體。孵育 72 小時(shí)后，噴他脒羥乙磺酸鹽的殺利什曼原蟲(chóng)活性比順鉑高 60 倍。 Pentamidine isethionate 比 Cisplatin 誘導(dǎo)更多的程序性細(xì)胞死亡 (PCD)，這與 G2/M 期的 DNA 合成抑制和細(xì)胞周期停滯有關(guān)。 Pentamidine isethionate 與小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 的結(jié)合會(huì)誘導(dǎo) DNA 雙螺旋結(jié)構(gòu)發(fā)生構(gòu)象變化，與 B-->A 轉(zhuǎn)換一致。 Pentamidine isethionate 與泛素的相互作用導(dǎo)致蛋白質(zhì)的 β 折疊含量增加 6%^[2]。 體內(nèi)：噴他脒（0.25 mg/小鼠；肌內(nèi)注射；每 2 天一次；持續(xù) 4 周；無(wú)胸腺裸鼠）治療顯著抑制 WM9 人黑色素瘤腫瘤在裸鼠^[1]。

體外：Pentamidine isethionate (0-10 μg/mL；6 天；WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 細(xì)胞) 處理以濃度依賴性方式抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)[1]。 確定了 Pentamidine isethionate 對(duì)原生動(dòng)物寄生蟲(chóng) Leishmania infantum 前鞭毛體的細(xì)胞毒性。孵育 72 小時(shí)后，噴他脒羥乙磺酸鹽的殺利什曼原蟲(chóng)活性比順鉑高 60 倍。Pentamidine isethionate 比 Cisplatin 誘導(dǎo)更多的程序性細(xì)胞死亡 (PCD)，這與 G2/M 期的 DNA 合成抑制和細(xì)胞周期停滯有關(guān)。Pentamidine isethionate 與小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 的結(jié)合會(huì)誘導(dǎo) DNA 雙螺旋結(jié)構(gòu)發(fā)生構(gòu)象變化，與 B-->A 轉(zhuǎn)換一致。Pentamidine isethionate 與泛素的相互作用導(dǎo)致蛋白質(zhì)的 β 折疊含量增加 6%[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Pentamidine isethionate (0.25 mg/小鼠；肌內(nèi)注射；每 2 天一次；持續(xù) 4 周；無(wú)胸腺裸鼠) 處理顯著抑制裸鼠體內(nèi) WM9 人黑色素瘤的生長(zhǎng)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Trypanosoma Leishmania

熱銷產(chǎn)品：Streptavidin  | 5-Methyltetrahydrofolic acid-13C5  | Riluzole  | Naxitamab  | Tacalcitol  | BT200  | Pafolacianine  | Ritonavir  | Lumasiran  | Saracatinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sands M, et al. Pentamidine: a review. Rev Infect Dis. 1985 Sep-Oct;7(5):625-34.
[2]. Pathak MK, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity. Mol Cancer Ther. 2002 Dec;1(14):1255-64.
[3]. Nguewa, P.A., et al., Pentamidine is an antiparasitic and apoptotic drug that selectively modifies ubiquitin. Chem Biodivers, 2005. 2(10): p. 1387-400.
[4]. David C. Bean, et al. Pentamidine: a drug to consider re-purposing in the targeted treatment of multi-drug resistant bacterial infections? J Lab Precis Med 2017;2:49.