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貨物所在地:國外
更新時(shí)間:2025-02-18 12:13:44
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MCE 國際站:A-192621
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-120295
CAS:195529-54-5
純度:99.85%
存儲(chǔ)條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:A-192621 是一種有效的非肽,口服活性,選擇性內(nèi)皮素 B (ETB) 受體拮抗劑,IC50 為 4.5 nM,Ki 為 8.8 nM。A-192621 的選擇性比 ETA 高 636 倍 (IC50 為 4280 nM,Ki 為 5600 nM)。A-192621 促進(jìn) PASMC 細(xì)胞凋亡,并引起動(dòng)脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高。
生物活性:A-192621 是一種有效的非肽類口服活性選擇性 內(nèi)皮素 B (ETB) 受體 拮抗劑,IC 為 50< /b> 為 4.5 nM,Ki 為 8.8 nM。 A-192621 的選擇性比 ETA 高 636 倍(IC50 為 4280 nM 和 Ki 5600 納米)。 A-192621 促進(jìn) PASMC 的細(xì)胞凋亡。 A-192621 alos 導(dǎo)致動(dòng)脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高[1][2][3] . 體外 A-192621(1-100 μM;48 小時(shí);PASMCs)處理以劑量依賴性方式顯著降低 PASMCs 的細(xì)胞活力[2 ].
A-192621(1-100 μM;48 小時(shí);PASMCs)處理顯著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表達(dá)。 A-192621 以劑量依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并通過阿霉素處理增加細(xì)胞對(duì)細(xì)胞凋亡的易感性[2]。
體內(nèi): A-192621(30-100 mg/kg;口服給藥;每天;連續(xù) 3 天;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)治療抑制由 ETB ED50 值為 30 mg/kg,不能抑制 ETA 介導(dǎo)的 ET-1 誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。 A-192621 單獨(dú)引起血壓正常的清醒大鼠動(dòng)脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高[3]。
體外:A-192621 (1-100 μM;48 小時(shí);PASMCs) 處理以劑量依賴性方式顯著降低 PASMCs 的細(xì)胞活力[2]。 A-192621 (1-100 μM;48 小時(shí);PASMCs) 處理可顯著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表達(dá)。A-192621 以劑量依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并通過阿霉素處理增加細(xì)胞對(duì)細(xì)胞凋亡的易感性[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):A-192621 (30-100 mg/kg;口服給藥;每天;持續(xù) 3 天;雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 處理抑制由 ETB 介導(dǎo)的 S6c 誘導(dǎo)的擴(kuò)張反應(yīng)和升壓反應(yīng),具有 ED50 值為 30 mg/kg,未能抑制 ETA 介導(dǎo)的 ET-1 誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。A-192621 單獨(dú)引起血壓正常的清醒大鼠動(dòng)脈血壓升高和血漿 ET-1 水平升高[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
熱銷產(chǎn)品:Frexalimab | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4 | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride) | ONC206 | SRT 2183 | Delamanid | Cortisone | EMD534085 | Glyphosate | PFM01
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Wu-Wong JR, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: in vitro studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:107S-111S.
[2]. Sakai S, et al. Antagonists to endothelin receptor type B promote apoptosis in human pulmonary arterial smooth muscle cells. Life Sci. 2016 Aug 15;159:116-120.
[3]. Wessale JL, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: ex vivo and in vivo studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:112S-117S.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
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