Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一種有效的、具有選擇性、口服活性和可透過(guò)血腦屏障的 5-HT4 受體部分激動(dòng)劑 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿爾茨海默病相關(guān)認(rèn)知缺陷的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Usmarapride

MCE 國(guó)際站：Usmarapride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-116565

CAS：1428862-33-2

Synonyms：SUVN-D4010

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Usmarapride (SUVN-D4010) 是一種有效的、具有選擇性、口服活性和可透過(guò)血腦屏障的 5-HT4 受體部分激動(dòng)劑 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿爾茨海默病相關(guān)認(rèn)知缺陷的研究。

生物活性：Usmarapride (SUVN-D4010) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性和腦滲透性的 5-HT₄ 受體 部分激動(dòng)劑 (EC₅₀=44 納米）。 Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于研究與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知缺陷^[1]。 體內(nèi)： Usmarapride (SUVN-D4010)（1-3 mg/kg；口服；10-12 周齡的雄性 Wistar 大鼠）減輕長(zhǎng)期記憶缺陷物體識(shí)別試驗(yàn) (ORT)^[1]。
Usmarapride（1、3 和 10 mg/kg；口服）顯著逆轉(zhuǎn)東莨菪堿誘導(dǎo)的失憶癥^{[1]。
Usmarapride 在 3.0 mg/kg 時(shí)對(duì)探索時(shí)間和識(shí)別指數(shù)均顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的影響^[1]。
Usmarapride (SUVN-D4010) 顯示良好的口服暴露，良好的生物利用度, 以及在大鼠中良好的腦暴露^[1]。
Usmarapride 在大鼠中的藥代動(dòng)力學(xué)^[1]
（口服給藥為 3.0 mg/kg； 1.0 mg/kg for iv)}

F%	C_max (ng/mL)	A UC (ng·hr/mL)	t_1/2 (h)	V_dss (L/kg)	CL (mLg/min/kg)
34	360	709	1.7	8.0	76

體內(nèi)：Usmarapride (SUVN-D4010) (1-3 mg/kg; 口服; 10-12 周齡雄性 Wistar 大鼠) 可減輕物體識(shí)別測(cè)試 (ORT) 中的長(zhǎng)期記憶缺陷[1]。Usmarapride (1、3 和 10 mg/kg; 口服) 可顯著逆轉(zhuǎn)東莨菪堿引起的遺忘癥[1]。Usmarapride 在 3.0 mg/kg 劑量下對(duì)探索時(shí)間和識(shí)別指數(shù)均表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的影響[1]。Usmarapride (SUVN-D4010) 在大鼠中表現(xiàn)出良好的口服暴露、良好的生物利用度和良好的腦暴露[1]。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nirogi, Ramakrishna; Mohammed, Abdul Rasheed; Yarlgadda, Suresh; Ravella, Srinivasa Rao; Shinde, Anil Karbhari; Kambhampati, Ramasastri; Roayalley, Praveen Kumar; Jayarajan, Pradeep; Bhyrapuneni, Gopinadh; Patnala, Sriramachandra Murthy; et al. Preparatio

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。