MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Lumateperone

MCE 國際站：Lumateperone tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19733

CAS：1187020-80-9

Synonyms：ITI-007 tosylate

純度：99.53%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM)、突觸前 D2 受體的部分激動劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受體調(diào)節(jié)劑。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂癥等相關(guān)精神病的研究。

生物活性：Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一種 5-HT2A 受體拮抗劑 (Ki = 0.54 nM)，是突觸前 D2 受體的部分激動劑和突觸后 D2 受體的拮抗劑 (Ki = 32 nM)，并且多巴胺 D1 受體調(diào)節(jié)劑。 Lumateperone tosylate 具有抗癌活性，也可用于精神分裂癥等精神疾病的研究^[1][2][3]。 體外Lumateperone (2-30 μM) tosylate 具有抗腫瘤活性，并能以劑量依賴性方式抑制細胞增殖^[1].
體內(nèi)： Lumateperone（腹腔注射，1-10 mg/kg）甲苯磺酸鹽在多巴胺 D 1 受體依賴性細胞中促進 NMDA 和 AMPA 誘導(dǎo)的電流增加大鼠 mPFC 切片中多巴胺和谷氨酸的釋放^[2]。

體外：Lumateperone (2-30 μM) 甲磺酸鹽具有抗腫瘤活性，能夠以劑量依賴性方式抑制細胞增殖[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：甲磺酸魯馬特哌?。╥p，1-10 mg/kg）以多巴胺D 1 受體依賴的方式促進NMDA和AMPA誘導(dǎo)電流，并增加大鼠mPFC切片中多巴胺和谷氨酸的釋放[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 0.54 nM (Ki)

熱銷產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lumateperone
[2]. Jinyuan Zhang, et al. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011.
[3]. J Titulaer, et al. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35.