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Histatin 5

MCE 國際站：Histatin 5

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P0273

CAS：115966-68-2

中文名稱：富組蛋白5

Synonyms：富組蛋白5

存儲條件：請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Histatin 5 抑制宿主基質(zhì)金屬蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 活性，IC50 分別為 0.57 和 0.25 μM。

生物活性：組蛋白 5 抑制宿主基質(zhì)金屬蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的活性，IC₅₀ 為分別為 0.57 和 0.25 μM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.57 μM (MMP-2)、0.25 μM (MMP-9)^[1] 體外： 組蛋白 5是由腮腺、下頜下腺和舌下腺分泌的低分子量唾液蛋白家族的成員。使用生物素化明膠作為底物，Histatin 5 抑制宿主基質(zhì)金屬蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的活性，IC₅₀ 分別為 0.57 和 0.25 μM。為了定位負(fù)責(zé)這種抑制的結(jié)構(gòu)域，合成了三種含有組蛋白 5 不同區(qū)域的肽，并作為 MMP-9 抑制劑進(jìn)行了測試。包含 Histatin 5 殘基 1 至 14 和殘基 4 至 15 的肽顯示出低得多的抑制活性（IC₅₀，分別為 21.4 和 20.5 μM），而包含殘基 9 至 22 的肽顯示出與針對 MMP-9 的組蛋白 5。 Arg-gingipain 抑制的動力學(xué)分析表明，組蛋白 5 是一種競爭性抑制劑，僅影響 K_m，K_i 為 15 μM^{[1 ]}。 Histatin 5 是線粒體呼吸的抑制劑。人類唾液抗真菌肽 Histatin 5 被白色念珠菌細(xì)胞攝取并在細(xì)胞內(nèi)與線粒體結(jié)合。 Histatin 5 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制分離的白色念珠菌 線粒體的呼吸以及完整芽生孢子的呼吸。濃度為 33 μM 的組蛋白 5 抑制狀態(tài) 2 呼吸^[2]。

體外：組胺 5 是腮腺、頜下腺和舌下腺分泌的低分子量唾液蛋白家族的成員。使用生物素化的明膠作為底物，組胺 5 抑制宿主基質(zhì)金屬蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的活性，IC50 分別為 0.57 和 0.25 μM。為了定位負(fù)責(zé)這種抑制的區(qū)域，合成了三種含有組胺 5 不同區(qū)域的肽，并測試它們作為 MMP-9 抑制劑的效果。包含組胺 5 殘基 1 至 14 和殘基 4 至 15 的肽顯示出低得多的抑制活性（IC50 分別為 21.4 和 20.5 μM），而包含殘基 9 至 22 的肽對 MMP-9 的活性與組胺 5 相同。對 Arg-gingipain 抑制的動力學(xué)分析表明，Histatin 5 是一種競爭性抑制劑，僅影響 Km，Ki 為 15 μM[1]。Histatin 5 是線粒體呼吸的抑制劑。人類唾液抗真菌肽 Histatin 5 被白色念珠菌細(xì)胞吸收，并在細(xì)胞內(nèi)與線粒體結(jié)合。Histatin 5 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制分離的白色念珠菌線粒體的呼吸以及完整的芽生孢子的呼吸。濃度為 33 μM 的 Histatin 5 抑制 2 態(tài)呼吸[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

Sequence：Asp-Ser-His-Ala-Lys-Arg-His-His-Gly-Tyr-Lys-Arg-Lys-Phe-His-Glu-Lys-His-His-Ser-His-Arg-Gly-Tyr

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Gusman H, et al. Salivary histatin 5 is an inhibitor of both host and bacterial enzymes implicated in periodontaldisease. Infect Immun. 2001 Mar;69(3):1402-8.
[2]. Helmerhorst EJ, et al. The human salivary peptide histatin 5 exerts its antifungal activity through the formation ofreactive oxygen species. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Dec 4;98(25):14637-42.