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在新藥研發(fā)的早期階段中，需要對化合物分子的理化性質(zhì)、生產(chǎn)可行性、穩(wěn)定性等做出全面的評估。對化合物性質(zhì)認知的缺失會給后期的研發(fā)帶來巨大的挑戰(zhàn)，甚至存在變更候選化合物的可能。

API 活性藥物分子的研究是新藥研發(fā)中的重要一環(huán)，API 的固態(tài)晶型形式種類繁多，熔點、密度、晶習、穩(wěn)定性、溶解性等方面的差異會體現(xiàn)出不同的生物利用度，高效的篩選化合物的潛在晶型是新藥研發(fā)重要的一環(huán)。

在多晶型篩選、鹽/共晶篩選和結晶工藝開發(fā)過程中，需要對 API 進行大量的平行實驗，繁重的實驗工作大量消耗科研人員的時間和精力，效率低、重復性低、人為誤差等問題是當前面臨的主要困難和挑戰(zhàn)。高通量自動化固體加樣技術不僅很好地解決了繁重的人工重復勞動的問題，還可以保證實驗結果的重復性和一致性，避免人工實驗誤差。

我們選取了三種常見的API 粉末：卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛，使用晶泰科技桌面型固體加樣儀 ChemPlus^® 進行加樣測試。目標加樣量：5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg，測試次數(shù)：12次。

測試結果顯示：對于不同梯度的 API 粉末加樣，標準偏差均可控制在 0.1mg 以內(nèi)，平均加樣時間均在 2min 內(nèi)。卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加樣實驗同樣也展示了良好的均一性。

ChemPlus^®桌面型固體加樣儀

ChemPlus^® 桌面型固體加樣儀，支持多種固體原料和接收容器，無需人工值守，自動完成重復耗時的固體稱重加樣操作。

• 高通量：可放置多種固體原料和接收容器，全面提升效率；

• 適用范圍廣：樣品無需特殊處理，覆蓋吸潮結塊、較大顆粒、蓬松、流動性差的粉末；

• 智能算法參數(shù)調(diào)節(jié)：自適應加粉算法，多類型粉末智能識別；

• 壓電陶瓷激振技術：多類型粉末出粉更流暢；

• 除靜電：有效降低靜電效應，加樣更準確；

• 成本可控：耗材價格低廉，節(jié)省成本；

• 占地?。?/strong>整機尺寸小，桌面型；

• 兼容性廣：可兼容多種實驗室常用尺寸小瓶；

• 數(shù)據(jù)追蹤：條形碼或二維碼樣品管理，支持審計追蹤。

利用高通量自動化桌面型固體加樣儀 ChemPlus^® 對 API 粉末進行加樣，不僅可以節(jié)省大量的人工操作時間，并且可以避免人工操作誤差﹐保證實驗結果的均一性和一致性。由此可見，ChemPlus^® 是高通量化合物篩選研究中的重要利器。