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替加環(huán)素（Tigecycline）又名9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環(huán)素、
丁甘米諾環(huán)素，是*被批準(zhǔn)用于臨床的靜脈內(nèi)給藥的
甘氨酰四環(huán)素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括
革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離
的重要致病菌。替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素
相似，都是通過與細(xì)菌 30S 核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移 RNA
的進(jìn)入，使得氨基酸無法結(jié)合成肽鏈，zui終起到阻斷細(xì)
菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。替加環(huán)素能夠克
服或限制細(xì)菌的外排泵和核糖體保護(hù)兩種耐藥機(jī)制的作
用，不易產(chǎn)生耐藥性，其廣泛的組織分布和較長(zhǎng)的清除
半衰期的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)令人樂觀；同時(shí)對(duì)于腎功能紊亂及
需進(jìn)行血液透析的患者，不必進(jìn)行劑量和時(shí)間上的調(diào)整。
2005 年 6 月美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于成人復(fù)雜皮膚及軟組織感
染和成人復(fù)雜的腹內(nèi)感染，但在國(guó)內(nèi)尚處于臨床研究、
申報(bào)生產(chǎn)階段。
本實(shí)驗(yàn)建立了測(cè)定血漿中替加環(huán)素的 LCMSMS 方法，采
用適當(dāng)?shù)臉悠非疤幚矸椒ǎ獫{中的雜質(zhì)不干擾樣品的
測(cè)定，具有靈敏度高，重現(xiàn)性較好等特點(diǎn)。
液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法測(cè)定血漿中的替加環(huán)素
Application Notes CM0096
周 亮
賽默飛世爾科技（中國(guó)）有限公司
2．實(shí)驗(yàn)部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯(lián)質(zhì)譜儀（賽默飛世爾科技
Thermo Fisher Scientific公司），配置有電噴霧電離源（ESI）；
Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標(biāo)準(zhǔn)品：替加環(huán)素和內(nèi)標(biāo)鹽酸四環(huán)素純度均大于 98％，
信息見表 1。用甲醇溶解并配制成 1.0 mg/mL 標(biāo)準(zhǔn)儲(chǔ)備液，
再根據(jù)需要稀釋成適當(dāng)濃度的混合標(biāo)準(zhǔn)工作液。其他試
劑均為 HPLC 色譜純。
表 1. 待測(cè)化合物信息
化合物名稱 分子量 分子式 結(jié)構(gòu)式
替加環(huán)素 585.65 C 29 H 39 N 5 O 8
鹽酸四環(huán)素（內(nèi)標(biāo)） 480.9 C 22 H 24 N 2 O 8 ·HCl
液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法測(cè)定血漿中的替加環(huán)素
周亮 賽默飛世爾科技(中國(guó))有限公司
1. 引言：
替加環(huán)素（Tigecycline）又名 9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環(huán)素、丁甘米諾環(huán)素，是*被
批準(zhǔn)用于臨床的靜脈內(nèi)給藥的甘氨酰四環(huán)素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括革蘭氏
陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離的重要致病菌。替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)
素類抗生素相似，都是通過與細(xì)菌 30S 核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移 RNA 的進(jìn)入，使得氨基酸無
法結(jié)合成肽鏈，zui終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。替加環(huán)素能夠克服或
限制細(xì)菌的外排泵和核糖體保護(hù)兩種耐藥機(jī)制的作用，不易產(chǎn)生耐藥性，其廣泛的組織分布
和較長(zhǎng)的清除半衰期的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)令人樂觀；同時(shí)對(duì)于腎功能紊亂及需進(jìn)行血液透析的患
者，不必進(jìn)行劑量和時(shí)間上的調(diào)整。2005 年 6 月美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于成人復(fù)雜皮膚及軟組織
感染和成人復(fù)雜的腹內(nèi)感染，但在國(guó)內(nèi)尚處于臨床研究、申報(bào)生產(chǎn)階段。
本實(shí)驗(yàn)建立了測(cè)定血漿中替加環(huán)素的 LCMSMS 方法，采用適當(dāng)?shù)臉悠非疤幚矸椒?，?br />漿中的雜質(zhì)不干擾樣品的測(cè)定，具有靈敏度高，重現(xiàn)性較好等特點(diǎn)。
2．實(shí)驗(yàn)部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯(lián)質(zhì)譜儀（賽默飛世爾科技 Thermo Fisher Scientific 公司），
配置有電噴霧電離源（ESI）；Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標(biāo)準(zhǔn)品：替加環(huán)素和內(nèi)標(biāo)鹽酸四環(huán)素純度均大于 98％，信息見表 1。用甲醇溶解并配制
成 1.0 mg/mL 標(biāo)準(zhǔn)儲(chǔ)備液，再根據(jù)需要稀釋成適當(dāng)濃度的混合標(biāo)準(zhǔn)工作液。其他試劑均為
HPLC 色譜純。
表 1. 待測(cè)化合物信息
化合物名稱  分子量  分子式  結(jié)構(gòu)式
替加環(huán)素  585.65  C 29 H 39 N 5 O 8
鹽酸四環(huán)素（內(nèi)標(biāo)）  480.9  C 22 H 24 N 2 O 8 ·HCl
2.2 儀器方法：
液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法測(cè)定血漿中的替加環(huán)素
周亮 賽默飛世爾科技(中國(guó))有限公司
1. 引言：
替加環(huán)素（Tigecycline）又名 9-叔丁基甘氨酰胺基米諾環(huán)素、丁甘米諾環(huán)素，是*被
批準(zhǔn)用于臨床的靜脈內(nèi)給藥的甘氨酰四環(huán)素類抗生素，具有超廣譜的抗菌活性，包括革蘭氏
陽性和革蘭氏陰性的好氧菌及厭氧菌等臨床分離的重要致病菌。替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)
素類抗生素相似，都是通過與細(xì)菌 30S 核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移 RNA 的進(jìn)入，使得氨基酸無
法結(jié)合成肽鏈，zui終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長(zhǎng)的作用。替加環(huán)素能夠克服或
限制細(xì)菌的外排泵和核糖體保護(hù)兩種耐藥機(jī)制的作用，不易產(chǎn)生耐藥性，其廣泛的組織分布
和較長(zhǎng)的清除半衰期的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)令人樂觀；同時(shí)對(duì)于腎功能紊亂及需進(jìn)行血液透析的患
者，不必進(jìn)行劑量和時(shí)間上的調(diào)整。2005 年 6 月美國(guó) FDA 批準(zhǔn)用于成人復(fù)雜皮膚及軟組織
感染和成人復(fù)雜的腹內(nèi)感染，但在國(guó)內(nèi)尚處于臨床研究、申報(bào)生產(chǎn)階段。
本實(shí)驗(yàn)建立了測(cè)定血漿中替加環(huán)素的 LCMSMS 方法，采用適當(dāng)?shù)臉悠非疤幚矸椒?，?br />漿中的雜質(zhì)不干擾樣品的測(cè)定，具有靈敏度高，重現(xiàn)性較好等特點(diǎn)。
2．實(shí)驗(yàn)部分
2.1 儀器與試劑：
TSQ Vantage 三重四極桿串聯(lián)質(zhì)譜儀（賽默飛世爾科技 Thermo Fisher Scientific 公司），
配置有電噴霧電離源（ESI）；Dionex Ultimate 3000 RSLC 超高壓液相色譜
標(biāo)準(zhǔn)品：替加環(huán)素和內(nèi)標(biāo)鹽酸四環(huán)素純度均大于 98％，信息見表 1。用甲醇溶解并配制
成 1.0 mg/mL 標(biāo)準(zhǔn)儲(chǔ)備液，再根據(jù)需要稀釋成適當(dāng)濃度的混合標(biāo)

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