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藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結(jié)合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄也可以在經(jīng)過(guò)二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過(guò)二相排泄掉。多數(shù)藥物在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化主要在肝臟進(jìn)行，可分為一相代謝反應(yīng)和二相反應(yīng)。
一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)。藥物經(jīng)過(guò)一相的氧化、去甲基化等代謝作用后，非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。二相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，指藥物或其一相代謝物與內(nèi)源性結(jié)合劑的結(jié)合反應(yīng)。結(jié)合后藥物毒性或活性降低、極性增加而易于被排出。藥物代謝反應(yīng)類(lèi)型藥物代謝常分二個(gè)階段進(jìn)行。一階段通常是氧化、還原和水解反應(yīng)；第二階段是結(jié)合反應(yīng)。但要結(jié)合，分子內(nèi)必須具有能與結(jié)合物質(zhì)起反應(yīng)的陰離子基團(tuán)。
各種藥物的代謝方式不同，有的只需要經(jīng)受一種類(lèi)型的化學(xué)變化，多數(shù)藥物要經(jīng)受二個(gè)階段的反應(yīng)。總之不論是經(jīng)過(guò)一個(gè)階段或二個(gè)階段的反應(yīng)，其目的是使該化合物轉(zhuǎn)變成更易溶解于水的形式更易為腎臟排泄。一相反應(yīng)過(guò)程中通過(guò)氧化、還原、水解，在藥物分子結(jié)構(gòu)中引入或脫去功能基團(tuán)（比如說(shuō)-OH、-NH2、-SH）而生成極性增高的代謝產(chǎn)物。二相反應(yīng)則是結(jié)合反應(yīng)，藥物分子的極性基因通過(guò)與內(nèi)源性物質(zhì)（如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等）經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、水溶性搞得結(jié)合物而經(jīng)尿排泄。
如果要說(shuō)原則，那就是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結(jié)合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄也可以在經(jīng)過(guò)二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過(guò)二相代謝排泄掉。
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