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藥物代謝穩(wěn)定性研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分。它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗，而且還與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此，藥物代謝的研究在新藥的研發(fā)中起著*的作用。
藥物代謝的研究方法主要分為體內(nèi)和體外。由于藥物在生物體內(nèi)的廣泛分布以及新陳代謝器官和酶的多樣性，體內(nèi)藥物及其代謝產(chǎn)物的濃度相對較低，因此很難檢測到代謝產(chǎn)物。體外代謝法可以在短時間內(nèi)獲得大量的代謝物，代謝條件可控，代謝系統(tǒng)相對“清潔”，代謝物易于分離和提取，有利于對代謝產(chǎn)物的研究。代謝途徑和代謝產(chǎn)物的測定。因此，體外代謝具有突出的優(yōu)勢。
由于肝臟是藥物代謝的主要部位，因此體外代謝模型主要基于肝臟。目前，研究體外代謝穩(wěn)定性的主要方法包括：肝微粒體的體外培養(yǎng)，重組P450酶的體外培養(yǎng)，肝細胞的體外培養(yǎng)，肝的體外灌注和肝切片。與其他體外代謝方法相比，體外肝微粒體培養(yǎng)具有酶制備簡單，代謝快，重現(xiàn)性好，易于大量操作的優(yōu)點。同時，它可用于藥物代謝酶的抑制和體外清除的研究，因此在實際工作中得到了廣泛的應(yīng)用。
肝臟是藥物代謝的重要器官，也是代謝穩(wěn)定性生物轉(zhuǎn)化的主要場所。它包含參與藥物代謝的I期和II期代謝的各種酶。在肝臟中，參與藥物代謝的I和II期代謝酶中，P450是重要的酶。它是一種以卟啉鐵為輔助基團的蛋白質(zhì)。P450酶的種類，性別和年齡存在明顯差異，其中物種差異明顯。不同物種的P450同工酶的組成不同。因此，不同動物和人體中藥物的代謝產(chǎn)物可能不同。
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