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肝細(xì)胞內(nèi)還含有肝微粒體，是藥物代謝及生物轉(zhuǎn)化的重要場所。肝微粒體實質(zhì)上由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片和核糖核酸顆粒組成。內(nèi)含多種與過氧化氫有關(guān)的酶系，又稱過氧小體，內(nèi)含膽固醇合成酶系，類固醇，膽紅素和藥物結(jié)合酶系，以及與藥物代謝有關(guān)的酶系，可使脂溶性藥物代謝成水溶性藥物，經(jīng)腎臟排泄。肝微粒體受到損害時，藥物代謝發(fā)生障礙，藥物作用時間延長。
肝微粒體酶主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，是一個酶系統(tǒng)。可催化數(shù)百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。
肝微粒體酶又稱肝藥酶，該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，故又簡稱肝藥酶。
肝藥酶可催化數(shù)百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。
微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。
該酶系統(tǒng)活性有限，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定，個體差異大，且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。
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