妥布霉素(Tobramycin),別名安欣、托普霉素,是一種白色至灰白色吸濕性粉末的化學(xué)品。分子式為C18H37N5O9,分子量為467.51400。易溶于水,極微溶于乙醇,幾乎不溶于氯仿和10%水溶液的pH值為9.0~11.0。臨床上主要適用于治療革蘭陰性桿菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、肺部感染等疾病。
妥布霉素能夠聯(lián)結(jié)在30S和50S的聯(lián)結(jié)位置,阻礙70S復(fù)合物的形成,使mRNA不能翻譯成蛋白質(zhì),導(dǎo)致細胞死亡。主要對革蘭陰性菌,如綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌、枸櫞酸桿菌有效。臨床主要用于敏感細菌引起的嚴重感染,如革蘭陰性菌特別是綠膿桿菌、大腸桿菌及肺炎桿菌等引起的燒傷感染、敗血癥、呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽囊膽道感染及軟組織嚴重感染等。
肌注后吸收迅速而*。局部沖洗或局部應(yīng)用后亦可經(jīng)身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液;其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0、26L/kg。尿液中藥物濃度高,肌注1mg/kg后尿中濃度可達75~100μg/ml。肌注1mg/kg后血藥濃度可達4μg/ml;靜滴上述劑量1小時,其血藥濃度與肌注相似。T1/2為1.9~2.2小時,蛋白結(jié)合率很低。該品在體內(nèi)不代謝,經(jīng)腎小球濾過排出。24小時內(nèi)排出給藥量的85~93%。
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